Меню Рубрики

Как действует циталопрам

Насколько эффективно действует такой медикамент, как «Циталопрам»? Отзывы врачей об этом лекарственном препарате рассмотрены в материалах этой статьи. Также в ней указаны сведения о том, какие побочные эффекты вызывает упомянутое средство, как следует вести его правильный прием, какими фармакодинамическими характеристиками оно обладает.

В какой форме можно приобрести медикамент «Циталопрам»? Отзывы пациентов утверждают, что в аптечных сетях это средство продается в виде таблеток двояковыпуклой и круглой формы, покрытых белой пленочной оболочкой. На поперечном разрезе это лекарство имеет слегка желтоватый внутренний слой.

Что входит в состав препарата «Циталопрам»? Инструкция, отзывы сообщают о том, что активным ингредиентом этого лекарства является одноименное вещество – циталопрам, который представлен в форме гидробромида. Что касается вспомогательных компонентов, то в качестве них используются микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал и стеарат магния.

Также следует отметить, что пленочная оболочка данного средства состоит из поливинилового спирта, опадрай II, макрогола, талька и титана диоксида.

В продажу рассматриваемое лекарство поступает в контурных ячейках, сделанных из ПВХ или алюминия, которые расфасованы в коробки из картона.

Что представляет собой медикамент «Циталопрам»? Отзывы утверждают, что это антидепрессант. Его механизм действия связан с подавлением (селективным) обратного захвата медиатора серотонина, находящегося в синапсах нервных клеток, а также с минимальным воздействием на обратный захват медиаторов допамина и норадреналина. При этом следует отметить, что данное средство не проявляет способности к реагированию с целым рядом рецепторов (с некоторыми серотониновыми, допаминовыми, H1-гистаминовыми, адренорецепторами, м-холинорецепторами, ГАБА-рецепторами и бензодиазепиновыми рецепторами).

Нельзя не сказать и о том, что препарат «Циталопрам», отзывы о котором указаны ниже, помогает улучшить настроение пациента, подавляет чувство тревоги, ослабляет чувство страха, напряжение, устраняет дисфорию, а также купирует навязчивые состояния. Кроме того, он практически никогда не вызывает снотворного эффекта.

Согласно утверждениям специалистов, стабильное действие этого медикамента отмечается через 7-10 суток после постоянного приема.

Какая фармакокинетика характерна для лекарства «Циталопрам»? Отзывы сообщают, что пик концентрации его действующего вещества в крови наступает через четыре часа после приема. При этом изменения его уровня носят линейный характер.

Биологическая доступность данного препарата приближается к 80 %, а связь с протеинами плазмы составляет 79 %.

В крови циталопрам присутствует в первоначальном виде. Трансформируется это вещество путем окисления, деметилирования и дезаминирования. Период полувыведения данного компонента составляет 1,5 дня. Эвакуируется он вместе с мочой и через кишечный тракт.

Для чего необходимо такое средство, как «Циталопрам»? Отзывы врачей утверждают, данный медикамент показан к приему при:

  • панических расстройствах;
  • депрессивных эпизодах тяжелой и средней степени.

Также следует отметить, что назначать это лекарство должен только опытный специалист.

При каких состояниях нельзя использовать медикамент «Циталопрам»?

Отзывы указывают на следующие противопоказания к применению этого лекарства:

  • несовершеннолетний возраст пациента (согласно инструкции, безопасность и эффективность применения таких таблеток в этом возрасте не были установлены);
  • высокая чувствительность больного к циталопраму, а также к любым его вспомогательным веществам;
  • при одновременном приеме с ингибиторами моноаминооксидаз, включая моклобемид, селегилин, линезолид (в течение двух недель после прекращения их приема);
  • при одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих период QT на ЭКГ (с том числе с пимозидом), а также при врожденном удлинении этого интервала).

Отзывы специалистов утверждают, что рассматриваемый препарат следует назначать в зависимости от состояния пациента. «Циталопрам» принимают перорально, единожды в сутки. При этом таблетки не разжевывают и запивают малым количеством жидкости.

Данный медикамент можно применять в любое время дня, вне зависимости от трапезы (желательно в одно и то же время).

При депрессии терапию начинают с приема 20 мг препарата в день. В зависимости от персональной реакции больного, а также тяжести депрессии, дозировка может быть повышена до максимальной, то есть до 40 мг в сутки.

Как при панических расстройствах следует принимать медикамент «Циталопрам»? Отзывы пациентов гласят, что в таком случае данный препарат назначается в дозировке 10 мг в сутки (в течение 1 недели), а затем она повышается до 20 мг в день. При этом суточная доза этого лекарства может зависеть от персональной реакции пациента. В дальнейшем указанное количество препарата может быть увеличено до 40 мг в сутки.

Лицам старше 65-летнего возраста «Циталопрам» назначают в дозе 10 мг. В зависимости от тяжести депрессии и индивидуальной реакции, она может быть увеличена максимум до 20 мг в день.

При нарушенной работе почек, в том числе при почечной недостаточности хронического характера умеренной и слабой степени выраженности, корректировка режима дозирования данного средства не требуется. Для лиц с почечной недостаточностью тяжелого характера требуется особая осторожность в подборе терапевтической дозы.

При нарушенной работе печени, в том числе при печеночной недостаточности умеренной и легкой степени, начальная дозировка этого препарата составляет 10 мг в день (в течение первых 2 недель). В зависимости от персональной реакции, она может быть повышена до 20 мг. Лицам с печеночной недостаточностью тяжелого характера требуется особая осторожность в подборе дозы.

Людям с низкой активностью такого изофермента, как CYP2C19, начальная дозировка составляет 10 мг в день (в течение 2 недель). В зависимости от личной реакции она может быть повышена до 20 мг.

Согласно инструкции, терапевтический эффект после приема рассматриваемого антидепрессанта проявляется уже спустя 2-4 недели. При этом продолжительность курса терапии определяется состоянием больного и переносимостью проводимого лечения. Как правило, данный препарат рекомендуют принимать около 6 месяцев.

Что говорят о том, какие реакции возникают при резкой отмене приема лекарства «Циталопрам», отзывы? Кто принимал это средство, сообщает, что симптоматика, возникающая после внезапного прекращения использования данного лекарства, не является характерной. Чаще всего пациенты отмечают легкое головокружение, тошноту, астению, головную боль, нарушение сна, парестезии, нервозность, рвоту и тремор.

Таким образом, при завершении лечения данным средством следует отменять его постепенно, в течение нескольких недель. Это позволит больным избежать синдрома отмены. Как правило, для этого достаточно двух недель, хотя в каждом отдельном случае этот вопрос должен решать только врач в индивидуальном порядке. Так, некоторым людям для этого может понадобиться 3 месяца или более.

О каких реакциях негативного характера следует знать пациентам, прежде чем принимать лекарство «Циталопрам»? Отзывы о побочных эффектах гласят, что, как и в случае использования иных медикаментов группы СИОЗС, на фоне применения «Циталопрама» у больных также наблюдаются нежелательные эффекты. Однако следует отметить, что все они выражены очень слабо и имеют транзиторный характер.

Как правило, побочные реакции после приема рассматриваемого препарата наблюдаются в течение первых 2 недель терапии. При этом они заметно ослабевают по мере улучшения состояния пациента.

Итак, «Циталопрам» может вызвать такие побочные явления, как:

  • высокая чувствительность, ажитация, анафилактические реакции, головная боль, нервозность, деперсонализация, снижение либидо, амнезия;
  • агрессия, нарушение оргазма у женщин, мании, странные сновидения, беспокойство, суицидальные мысли, спутанность сознания, головокружение;
  • сонливость, тремор, нарушение концентрации внимания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, судороги;
  • эйфория, экстрапирамидные расстройства, мигрень, геморрагии, повышение либидо;
  • тошнота, гинекологические кровотечения, парестезия, рвота, ощущение сердцебиения, серотониновый синдром, панические атаки, расстройство сна, бруксизм, метеоризм, сонливость, диарея;
  • акатизия, желудочно-кишечные кровотечения, артериальная гипертензия, сухость во рту, тахикардия, диспноэ, запор, брадикардия, боль в животе, кашель;
  • звон в ушах, гепатит, ортостатическая гипотензия, ринит, нарушение вкуса, снижение АД, нарушения зрения, аритмия, нарушение эякуляции, синусит, нарушение аккомодации, галакторея, нарушение сексуальной функции, снижение аппетита, гипонатриемия;
  • потеря веса, полиурия, повышение аппетита, кровоподтеки, недостаточная секреция АДГ, изменение электрокардиограммы, кожная сыпь, алопеция, прибавка в весе, ангионевротический отек, гипокалиемия, болезненное мочеиспускание, зуд;
  • фотосенсибилизация, повышенная потливость, увеличение риска травм и переломов, крапивница, гипертермия, пурпура, миалгия, зевота, артралгия и прочие.

Препарат «Циталопрам», аналоги которого указаны далее, может вызвать следующие симптомы передозировки: тремор, судороги, рвоту, тахикардию, сонливость, расширение зрачков, брадикардию, мышечную гипотонию или гипертонию, тошноту, синюшность кожи, серотониновый синдром, блокаду ножек пучка Гиса, ажитацию, головокружение, сердечную недостаточность, ступор, гипервентиляцию легких, потливость, желудочковую аритмию, предсердную аритмию, кому.

Рассматриваемое средство довольно хорошо взаимодействует с другими медикаментами. Поэтому его совместный прием противопоказан со следующими средствами:

  • Ингибиторами МАО (могут развиться серьезные побочные эффекты, в том числе серотониновый синдром).
  • Препаратами, удлиняющими период QT (может привести к нарушению сердечного ритма, которое в конечном итоге окажется фатальным).
  • «Пимозидом» (возможно удлинение интервала QT).

Также следует отметить, что совместный прием «Циталопрама» с другими лекарствами может уменьшать порог судорожной готовности. Кроме того, этот препарат нежелательно сочетать с серотонинергическими средствами, медикаментами, содержащими продырявленный зверобой, непрямыми антикоагулянтами, «Варфарином», алкоголем, дезипрамином.

Какие аналоги имеет рассматриваемый медикамент? Что лучше? «Циталопрам»? Отзывы утверждают, что данный препарат можно заменить следующими лекарствами: «Паксил», «Цитол», «Прам», «Седопрам», «Опра», «Уморап», «Сиозам», «Циталорин», «Ципрамил», «Циталек», «Циталифт», «Циталон». Все перечисленные средства должен назначать только опытный доктор.

Очень многих пациентов интересует вопрос о том, что лучше: «Циталопрам» или «Паксил»? Отзывы специалистов сообщают, что первый медикамент является намного эффективнее второго. Также следует отметить, что побочные эффекты, возникающие после применения «Паксила», носят более выраженный характер. Поэтому большинство врачей рекомендует использовать именно «Циталопрам».

Упомянутый антидепрессант не следует назначать беременным женщинам и кормящим матерям. Применение этого лекарства в третьем триместре может негативным образом сказаться на психофизическом развитии малыша. Также возможны следующие нарушения: цианоз, дыхательная недостаточность, гипогликемия, одышка, рвота, судороги, тремор, нестабильность температуры, нервозность, трудности кормления, раздражительность, мышечная гипертония, бессонница, гиперрефлексия, постоянный плач, вялость, сонливость.

При СРК данный препарат назначают с особой осторожностью. Это связано с тем, что его прием может усугубить и так нелегкое состояние пациента.

Что говорят о рассматриваемом средстве потребители? Многие пациенты рассказывают об успешных результатах лечения препаратом «Циталопрам». После начала терапии их эмоциональное состояние очень скоро улучшилось. Однако некоторые пользователи утверждают, что терапевтических результатов они так и не дождались, так как препарат вызвал развитие множества побочных явлений.

Что касается врачей, то они также утверждают, что антидепрессант «Циталопрам» представляет собой очень эффективное и действенное средство, но только в тех случаях, когда он не способствует развитию побочных явлений. Поэтому многие врачи стараются назначать это лекарство только в крайних случаях и в минимальных дозировках. Если в первую неделю лечения никаких негативных реакций выявлено не было, то терапию этим препаратом продолжают с некоторым увеличением его доз (при необходимости).

источник

Циталопрам — антидепрессант российского производства, относящийся к ингибиторам обратного захвата серотонина.

Применяется в терапии психических нарушений у пациентов старше восемнадцатилетнего возраста.

Нередко сопровождается побочными реакциями, способен вызвать привыкание, поэтому терапия должна контролироваться врачом.

Может выпускаться под несколькими торговыми наименованиями:

  • Седопрам;
  • Опра;
  • Уморап;
  • Циталифт;
  • Прам;
  • Сиозам;
  • Циталорин;
  • Ципрамил;
  • Цитол;
  • Циталек;
  • Гидробромид циталопрама.

Таблетки на основе гидробромида циталопрама .

Дополнительно включены в состав:

  • стеарат магния;
  • целлюлоза;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • крахмал;
  • спирт поливиниловый;
  • тальк.

Покрыты кишечнорастворимой плёночной оболочкой.

Купить 30 таблеток по 10 мг можно примерно за 170 рублей , по 20 мг – за 400 рублей .

Стоимость может отличаться в зависимости от региона продаж и фирмы-производителя.

Наиболее высокая цена на антидепрессант отмечена в Москве и Московской области.

Назначается в терапии панических атак, депрессивных расстройств средней и тяжёлой степени выраженности.

Принимается однократно в сутки, перорально после приёма пищи, запивать большим количеством воды.

Время приёма (утреннее, дневное или вечернее) определяет врач индивидуально для каждого пациента.

  • при депрессивном синдроме : в начале терапии назначается минимальная доза – по 20 мг, в дальнейшем может повышаться до 40 мг;
  • при панических атаках : в течение первой недели терапии назначается по 10 мг, затем доза повышается вдвое.

Рекомендованный период лечения – не более трёх месяцев.

При необходимости терапия повторяется, но требуется перерыв не менее 2 недель.

Запрещено назначать таблетки Циталопрама в терапии больных:

  • имеющих повышенную чувствительность к компонентам состава препарата;
  • с патологиями печени;
  • принимающих ингибиторы моноаминоксидазы;
  • принимающих лекарственные средства, способствующие удлинению интервала QT на электрокардиограмме;
  • имеющим врождённую патологию, связанную с удлинением интервала QT;
  • не достигших восемнадцатилетнего возраста.

В период беременности и грудного вскармливания назначение Циталопрама нежелательно.

Возможна терапия антидепрессантом только в том случае, если существует серьёзная угроза здоровью и жизни женщины, а заместительная терапия не оказывает должного эффекта.

Лечение должно проводиться под строгим наблюдением специалиста.

Антидепрессант способен вызвать множество побочных реакций.

Однако у большинства пациентов они наблюдаются только в течение первых двух недель после начала терапии.

Возможные последствия приёма антидепрессанта:

  • аллергические реакции на компоненты состава;
  • анафилактический шок;
  • сонливость в дневное время;
  • бессонница;
  • мигрень;
  • головокружение;
  • судороги в мышцах;
  • расстройства желудка;
  • психомоторные возбуждения;
  • нервозность;
  • состояние ажиотажа;
  • спутанность сознания;
  • дезориентация в пространстве;
  • галлюцинации;
  • мания преследования;
  • эйфория;
  • усиление панических атак;
  • развитие суицидальных мыслей;
  • нарушение сексуальных функций (снижение либидо, импотенция у мужчин, отсутствие оргазма при половом контакте у женщин);
  • тошнота, рвотные позывы;
  • боли в животе;
  • метеоризм;
  • желудочные кровотечения;
  • сбой работы сердечной мышцы;
  • тахикардия;
  • гипертензия;
  • потеря вкусовых качеств;
  • ухудшение зрения;
  • нарушения дыхательной системы;
  • болезненное, частое мочеиспускание;
  • ухудшение аппетита, у большинства пациентов становится следствием потери массы тела;
  • нарушения в работе печени.

Категорически недопустимо сочетать антидепрессант со спиртосодержащими напитками.

На весь период лечения рекомендуется полностью отказаться от алкоголя.

При совмещении таблеток со спиртным высок риск интоксикации организма, усиления проявления побочных реакций (особенно опасны навязчивые суицидальные мысли), комы, летального исхода.

Таблетки способны вызвать зависимость. Запрещено самостоятельно, без рекомендации лечащего врача повышать дозу препарата.

Нежелательно резко прерывать приём таблеток. Во избежание «синдрома отмены» необходимо медленно снижать дозу по полного отказа от антидепрессанта.

Не рекомендуется в период лечения антидепрессантом водить автотранспорт, работать на опасных объектах, требующих высокой концентрации внимания.

Читайте также:  ?Аевит с маммолептин

Однако такой метод похудения является крайне опасным.

Таблетки Циталопрама мощно воздействуют на печень, что при ненормированном приёме лекарства может привести к её разрушению.

Отзывы принимающих Циталопрам пациентов:

Елизавета, Нижний Новгород, 32 года:

Таблетки имеют накопительный эффект, то есть результат лечения заметен не сразу. Дней через 20 начала замечать, что настроение улучшилось, появился интерес к жизни, тяжёлые, депрессивные мысли в голове стали исчезать.

Пропила препарат полным курсом, 3 месяца. Результатом довольна. Хорошее средство, но сопровождается неприятными побочными реакциями. Часто болела голова, периодически возникали проблемы со сном, ухудшился аппетит.

Сергей, 46 лет, Петрозаводск:

Когда почувствовал, что панические атаки прекратили меня тревожить, перестал пить таблетки. Спустя сутки почувствовал настоящую ломку. Все тело крутило, появились судороги, состояние полной апатии, а в голове регулярно возникали мысли о новой дозе таблеток.

Обратился повторно к своему лечащему врачу, который сказал, что нельзя антидепрессанты резко прекращать принимать. Назначил мне повторный курс, с постепенным снижением дозы.

Многие пациенты жалуются на широкий спектр побочных реакций при приёме Циталопрама. При тяжёлой переносимости таблеток следует оповестить врача о возникших недомоганиях. Возможно, будет произведена корректировка схемы терапии или замена Циталопрама на более лёгкое лекарственное средство.

Наиболее эффективные аналоги Циталопрама:

  1. Эсциталопрам . Аналог, который выпускают 2 производителя – Россия и Словения. Оба препарата практически полностью идентичны по показаниям и побочным реакциям. Для назначения подросткам с психическими расстройствами при выборе – Циталопрам или Эсциталопрам, предпочтение отдаётся аналогу. Он разрешён к применению с пятнадцатилетнего возраста.

Стоимость за аналог значительно выше, приобрести 28 таблеток по 10 мг можно примерно за 630 рублей.

  1. Флуоксетин. Российский аналог, считается самым проверенным антидепрессантом, издавна используется в терапии депрессивного синдрома и иных психических нарушений. Имеет большое сходство с оригиналом по специфике действия, побочным реакциям. При длительном приёме способен вызвать зависимость. Также к недостаткам относится активизация суицидальных мыслей у больного.

Основное различие между препаратами – в стоимости. 20 таблеток аналога можно приобрести за 30-40 рублей.

  1. Ципрамил . Самый дорогой аналог, производитель – Дания. Имеет более широкую область применения (по сравнению с оригиналом). Среди преимуществ препарата – возможность назначения беременным и кормящим женщинам по согласованию с врачом.

Цена – в среднем 2300 рублей за 28 таблеток.

Антидепрессанты – одна из самых тяжёлых форм лекарственных препаратов. Недопустимо принимать их при легком стрессе и незначительных психоэмоциональных нарушениях.

Таблетки Циталопрама назначаются только при средних/тяжёлых формах депрессии и панических атаках. При этом терапия должна проводиться под постоянным врачебным контролем.

источник

1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде гидробромида)

Антидепрессант группы СИОЗС .

Циталопрама гидробромид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде, растворим в этаноле. Молекулярная масса 405,35.

В исследованиях на животных in vitro и in vivo показана способность высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Толерантность к ингибированию захвата серотонина не развивается при длительном (14 дней) введении крысам. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с 5-HT, 5-HT, дофаминовыми D1 и D2, альфа1-, альфа2— и бета-адренорецепторами, гистаминовыми H1-рецепторами, ГАМК- и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми холинергическими рецепторами.

Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 нед лечения. При приеме внутрь Cmах достигается через 2–4 ч. Биодоступность — около 80% (не зависит от приема пищи). Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10–60 мг/сут). При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 1–2 нед терапии и в 2,5 раза превышает концентрацию в крови после приема однократной дозы. Объем распределения — около 12 л/кг. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени путем деметилирования, дезаминирования, окисления с образованием деметилциталопрама (ДЦТ) и дидеметилциталопрама (ДДЦТ), циталопрам-N-оксида и дезаминированного производного пропионовой кислоты. Связывание циталопрама и двух его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) с белками плазмы — менее 80%. В плазме крови человека преобладает циталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрации метаболитов в плазме составляют примерно 1/2 (ДЦТ) и 1/10 (ДДЦТ) от концентрации циталопрама. Исследования in vitro показали, что фармакологическая активность циталопрама (ингибирование обратного захвата серотонина) в 8 раз превышает активность его метаболитов. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека свидетельствуют о вовлеченности изоферментов CYP3A4 и CYP2С 19 в процесс N-деметилирования циталопрама. Конечный Т1/2 составляет 35 ч. Выводится почками и через кишечник. Показано, что после в/в введения определяется в моче в неизмененном виде (около 10%) и в виде деметилциталопрама (5%). Системный клиренс циталопрама — 330 мл/мин, из них примерно 20% — почечный.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Возраст. В 2-х исследованиях на здоровых добровольцах показано, что фармакокинетические параметры циталопрама у молодых людей и людей старше 60 лет сравнимы. При введении однократной дозы у пожилых людей были повышены AUC (на 30%) и Т1/2 (на 50%), на фоне многократного приема те же параметры были повышены на 23 и 30% соответственно.

Пол. В 3-х фармакокинетических исследованиях (N=32) AUC циталопрама у женщин была в 1,5–2 раза выше, чем у мужчин. Эта разница не наблюдалась в 5 других фармакокинетических исследованиях (N=114). В клинических исследованиях не отмечалось различий в значениях равновесной концентрации циталопрама в сыворотке у мужчин (N=237) и женщин (N=388). Фармакокинетика метаболитов ДЦТ и ДДЦТ у мужчин и женщин не различается.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени клиренс циталопрама был снижен на 37%, плазменная концентрация и Т1/2 (в 2 раза) повышены по сравнению с этими параметрами у здоровых людей.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек клиренс циталопрама был снижен на 17% по сравнению со здоровыми людьми. Нет информации о фармакокинетических параметрах циталопрама у пациентов c выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

В in vitro исследованиях не выявлено ингибирующего эффекта циталопрама на CYP3A4 , CYP2С 9, CYP2E1 , выявлено слабое ингибирование CYP1А 2, CYP2D6 и CYP2С 19. Предполагается, что in vivo циталопрам имеет слабый эффект на группу ферментов цитохрома P450, но данные по этому вопросу ограничены.

Поскольку CYP3A4 и CYP2С 19 вовлечены в метаболизм циталопрама, сильные ингибиторы CYP3A4 ( в т.ч. кетоконазол, итраконазол, макролиды) и сильные ингибиторы CYP2C19 ( в т.ч. омепразол) могут снижать клиренс циталопрама. Однако совместное применение циталопрама и кетоконазола не выявило значимого изменения фармакокинетики циталопрама (возможно, из-за того, что циталопрам метаболизируется не только этим ферментом и ингибирование только одного фермента существенным образом не снижает клиренс).

Равновесные концентрации циталопрама значимо не отличаются у слабых и сильных метаболизантов, что свидетельствует о малой вероятности клинически значимого взаимодействия циталопрама с ингибиторами CYP2D6 .

Токсикологические исследования у животных

Хроническая токсичность. В двухгодичных исследованиях канцерогенности циталопрама у крыс-альбиносов были обнаружены патологические изменения сетчатки (дегенерация/атрофия). Увеличение как частоты, так и выраженности патологии сетчатки наблюдалось у самцов и у самок, получавших 80 мг/кг/сут (в 13 раз выше МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 ). Сходных изменений не наблюдалось при введении крысам циталопрама в дозах 24 мг/кг/сут в течение 2 лет, мышам — 240 мг/кг/сут в течение 18 мес, собакам — 20 мг/кг/сут в течение 1 года (в 4, 20 и 10 раз выше МРДЧ). Дополнительные исследования по изучению механизма развития этой патологии не проводились, потенциальная значимость полученных данных для человека не установлена.

Циталопрам вызывал изменение функции сердечно-сосудистой системы у собак: в одногодичном токсикологическом исследовании 5 из 10 гончих собак, получавших внутрь 8 мг/кг/сут циталопрама (в 4 раза выше МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанной в мг/м 2 ), внезапно умерли между 17 и 31 неделей от начала лечения. Данные этого исследования не позволяют непосредственно сравнить плазменные уровни циталопрама и его метаболитов (ДЦТ и ДДЦТ) у собак и человека, однако установлено, что у собак уровень этих метаболитов превалирует над уровнем самого циталопрама. Не наблюдалось случаев внезапной смерти у крыс, получавших дозы до 120 мг/кг/сут, при которых уровни циталопрама, ДЦТ и ДДЦТ были сходны с таковыми у собак, получавших 8 мг/кг/сут. Последующие исследования с использованием в/в введения показали, что у гончих собак ДДЦТ вызывает удлинение QT , что является известным фактором риска наблюдавшегося у собак исхода. Этот эффект наблюдался при дозах, дающих пик уровней ( Cmax ) ДДЦТ в плазме 810–3250 nM (в 39–155 раз превышает равновесный уровень ДДЦТ, измеренный при приеме МРДЧ). У собак Cmax ДДЦТ в плазме и Cmax циталопрама примерно равны, тогда как у человека равновесная Cmax ДДЦТ составляла менее 10% от равновесной Cmax циталопрама. Результаты определения концентрации ДДЦТ в плазме у 2020 пациентов, принимавших циталопрам, показали, что уровень ДДЦТ превышает 70 nM; наивысшее значение уровня ДДЦТ у человека при передозировке составляло 138 nM. Хотя ДДЦТ в плазме человека обычно содержится в меньших количествах, чем у собак, не исключается существование индивидуумов, у которых может наблюдаться высокий уровень ДДЦТ. Возможность ДЦТ — основного метаболита циталопрама у человека, вызывать удлинение интервала QT у собак не исследована, т.к. ДЦТ у этих животных быстро превращается в ДДЦТ.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Канцерогенность. Оценка канцерогенности циталопрама проводилась у мышей линии NMRI/BOM и крыс линии COBS WI, получавших его с пищей в течение 18 и 24 мес, соответственно. У мышей, получавших дозы до 240 мг/кг/сут (в 20 раз превышает МРДЧ 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 ), канцерогенного действия не обнаружено. У крыс, получавших дозы 8 или 24 мг/кг/сут (примерно в 1,3 и 4 раза превышают МРДЧ в мг/м 2 ) были отмечены случаи возникновения мелкоклеточного рака кишечника (значимость полученных данных для человека неизвестна).

Мутагенность. Циталопрам проявлял мутагенную активность в in vitro тесте мутации бактерий (тест Эймса) у двух из пяти штаммов бактерий (Salmonella TA98 и TA1537) при отсутствии метаболической активации. Отмечен кластогенный эффект в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций в клетках легких китайских хомячков в присутствии и отсутствии метаболической активации. Не выявлено мутагенной активности в in vitro тесте на клетках лимфомы мышей и в двойном in vitro / in vivo тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс. Показано, что циталопрам не проявлял кластогенной активности в in vitro тесте выявления хромосомных аберраций на культуре лимфоцитов периферической крови человека и в двух микроядерных тестах на мышах ( in vivo ).

Нарушение фертильности. У самцов и самок крыс, получавших циталопрам внутрь до и в течение спаривания и беременности в дозах 16/24 (самцы/самки), 32, 48 и 72 мг/кг/сут, спаривание было снижено при всех исследованных дозах. Фертильность снижалась при дозах ≥ 32 мг/кг/сут (примерно в 5 раз превышающих МРДЧ — 60 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 ). Продолжительность периода беременности увеличивалась при дозе 48 мг/кг/сут (примерно в 8 раз выше МРДЧ).

Эффективность циталопрама при лечении депрессии была установлена в 2-х плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 4–6 нед у взрослых амбулаторных больных (возраст 18–66 лет) с большим депрессивным эпизодом (DSM-IV). Выраженность симптоматики у пациентов регистрировалась с использованием шкал Гамильтона, Монтгомери — Асберг и шкалы общего клинического впечатления.

Адекватные контролируемые исследования эффективности циталопрама при лечении госпитализированных больных с депрессией не проводились.

Эффективность применения циталопрама для поддерживающей терапии в течение 24 нед после 6–8 нед лечения острого состояния была продемонстрирована в 2-х длительных плацебо-контролируемых исследованиях.

По данным Госреестра 1 , циталопрам показан для лечения депрессии различного генеза, панических расстройств ( в т.ч. с агорафобией), обсессивно-компульсивных расстройств.

По данным Physicians Desk Reference (2009) 2 , циталопрам показан для лечения депрессии.

Гиперчувствительность, в т.ч. к эсциталопраму, одновременный прием ингибиторов МАО .

Врожденный синдром удлинения интервала QT .

Источник информации

Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Ограничения к применению (дополнительно)

Брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность.

Источник информации

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).

В экспериментальных исследованиях репродукции у животных (крысы, кролики) выявлено неблагоприятное влияние циталопрама на эмбрио/фетальное и постнатальное развитие, в т.ч. тератогенные эффекты (у крыс), при введении в дозах, превышающих терапевтические для человека.

По результатам 2-х исследований, введение циталопрама беременным крысам внутрь в дозах 32, 56 и 112 мг/кг/сут в период органогенеза сопровождалось при высоких дозах (примерно в 18 раз превышающих МРДЧ) снижением эмбрио/фетального роста и выживаемости потомков, увеличением частоты фетальных нарушений (включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы и скелета), токсичностью для материнского организма (клинические признаки, снижение прибавки массы тела). При дозе 56 мг/кг/сут (примерно в 9 раз превышает МРДЧ) неблагоприятных эффектов не наблюдалось.

В исследовании у кроликов не было выявлено неблагоприятного влияния на эмбрио/фетальное развитие при дозах до 16 мг/кг/сут (примерно в 5 раз превышает МРДЧ).

Введение беременным крысам циталопрама в дозах 4,8, 12,8 и 32 мг/кг/сут, начиная с поздних сроков беременности до отнятия от груди, приводило к увеличению смертности потомков в течение 4 дней после рождения и устойчивой задержке роста при наивысших дозах (примерно в 5 раз превышающих МРДЧ). При дозе 12,8 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ) неблагоприятных эффектов не наблюдалось. Сходные эффекты по влиянию на смертность и рост потомков наблюдались, когда самки получали на протяжении беременности и в ранний период лактации дозы ≥ 24/мг/кг/сут (примерно в 4 раза превышают МРДЧ), зависимости эффекта от дозы в этом исследовании не выявлено.

Читайте также:  Афобазол или новопассит при панических атаках

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормление грудью. Имеется 2 сообщения о случаях чрезмерной сонливости, снижения потребления пищи и массы тела у младенцев, находящихся на грудном вскармливании женщинами, принимающими циталопрам. В одном случае младенец полностью выздоровел после прекращения приема циталопрама матерью.

Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием циталопрама.

Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16% из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8% из 446 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (т.е. наблюдавшиеся по крайней мере у 1% пациентов, получавших циталопрам, в 2 раза чаще плацебо), включают следующие: астения 1%( нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).

Системы организма/Побочные эффекты Процент (%)пациентов
Циталопрам (N=1063) Плацебо (N=446)
Расстройства автономной нервной системы
Сухость во рту 20 14
Повышенная потливость 11 9
Расстройства центральной и периферической нервной системы
Тремор 8 6
Желудочно-кишечные расстройства
Тошнота 21 14
Диарея 8 5
Диспепсия 5 4
Рвота 4 3
Абдоминальная боль 3 2
Общие
Утомляемость 5 3
Лихорадка 2 сАД , дАД), в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.

Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было).

Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.

Изменение ЭКГ . Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), показало, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама.

Одновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и других серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (на 50%) активного метаболита имипрамина (клиническая значимость эффекта неизвестна).

Циметидин повышает AUC (на 43%) и Cmax (на 39%) циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, карбамазепином, триазоламом, кетоконазолом, литием (при совместном применении следует соблюдать осторожность, т.к. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем.

Взаимодействие с ЛС , удлиняющими интервал QT

В связи с риском удлинения интервала QT , циталопрам не следует применять у пациентов, которые принимают другие препараты, пролонгирующие интервал QT . Такие лекарственные средства включают антиаритмические средства класса 1А (например, хинидин, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, некоторые нейролептики (например, хлорпромазин, тиоридазин), некоторые антибактериальные ЛС (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин) и др.

Источник информации

В клинических испытаниях при передозировке циталопрама (до 2000 мг) летальных случаев не отмечено. В постмаркетинговых сообщениях о передозировке ЛС , включая циталопрам, зафиксировано 12 смертельных исходов, 10 из которых — при комбинации с другими ЛС и/или алкоголем и 2 — при приеме только циталопрама (3920 мг и 2800 мг); сообщалось также об 1 случае передозировки без летального исхода при приеме 6000 мг.

Симптомы: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. В более редких случаях — амнезия, спутанность сознания, кома, судороги, гипервентиляция легких, цианоз, рабдомиолиз, изменение ЭКГ (включая удлинение QT c узловым ритмом и желудочковой аритмией и 1 возможный случай torsades de pointes).

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч. функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия. Вследствие большого объема распределения циталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.

Клиническое ухудшение и риск суицида

В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) — Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) и других психических заболеваний наблюдалось повышение риска суицидальности (суицидальных намерений или попыток суицида) при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и людей молодого возраста (от 18 до 24 лет). При назначении циталопрама или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет — снижается. Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида. При начале терапии антидепрессантами необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения. Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача.

Сочетание с ингибиторами МАО

При совместном приеме препаратов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО сообщалось о возникновении у пациентов серьезных, иногда смертельных реакций, включая гипертермию, ригидность, нестабильность показателей жизненно важных функций с возможными быстрыми колебаниями, изменение психического состояния (включая ажитацию, вплоть до делирия и комы). Сообщалось о таких же реакциях у пациентов, начавших прием ингибиторов МАО вскоре после прекращения лечения циталопрамом. Поэтому не следует сочетать циталопрам с ингибиторами МАО или назначать его в течение первых двух недель после их отмены. По окончании курса лечения циталопрамом также следует сделать перерыв 2 нед до приема ингибиторов МАО .

Следует учитывать возможность развития гипонатриемии (сообщалось о нескольких случаях), а также синдрома неадекватной секреции АДГ , проходящих при прекращении лечения и/или медицинском вмешательстве.

По результатам плацебо-контролируемых испытаний, в некоторые из которых были включены пациенты с биполярным расстройством, у 0,2% пациентов из 1063, получавших циталопрам (в сравнении с 446 пациентами, получавшими плацебо), отмечалась активация мании/гипомании. Следует с осторожностью назначать циталопрам (как и другие антидепрессанты) пациентам с манией в анамнезе.

Осторожность необходима, как и при приеме других антидепрессантов, при наличии в анамнезе эпилептических припадков.

В исследованиях на здоровых добровольцах, получавших дозы 40 мг/сут, не отмечено снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций. Однако пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, в т.ч. при вождении автомобиля.

Клинический опыт применения циталопрама при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при заболеваниях, сопровождающихся нарушением метаболизма или гемодинамики.

Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с инфарктом миокарда или нестабильными сердечными заболеваниями, т.к. эти пациенты исключались из клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у 1116 пациентов, получавших циталопрам, показывает, что прием циталопрама не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ .

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими ЛС центрального действия.

В экспериментальных, а также в клинических исследованиях не выявлено случаев злоупотребления, толерантности, физической зависимости. Однако эти наблюдения не были систематичными, поэтому требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.

Удлинение интервала QT ассоциировано с высокими дозами циталопрама

FDA (Food and Drug Administration) уведомило медицинских работников и пациентов в США, что антидепрессант циталопрам больше не должен использоваться в дозах, превышающих 40 мг в день, поскольку это может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма ( в т.ч. развитие torsade de pointes), которое может оказаться фатальным.
Особенно подвергаются риску таких изменений (удлинение интервала QT и развитие нарушений ритма сердца) пациенты с низким уровнем калия и магния в крови.
По данным FDA, исследования не выявили преимуществ приема циталопрама в дозах свыше 40 мг в день при лечении депрессии. Ранее в инструкции по применению было указано, что некоторые пациенты могут принимать этот антидепрессант в суточной дозе 60 мг.

Имеются сообщения о развитии потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома при приеме СИОЗСН и СИОЗС , в т.ч. циталопрама, особенно при сочетанном использовании других серотонинергических ЛС ( в т.ч. триптанов, трициклических антидепрессантов, фентанила, препаратов лития, трамадола, триптофана, буспирона и препаратов зверобоя), а также препаратов, которые нарушают метаболизм серотонина (в частности, ингибиторы МАО , линезолид, метилтиониния хлорид в/в ).

Источник информации

Удлинение интервала QT и torsade de pointes

Поскольку циталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT , он не должен применяться в дозах свыше 40 мг/сут. Отмечены постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов torsade de pointes при приеме циталопрама. Циталопрам противопоказан к применению у пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала QT . Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала лечения циталопрамом. Рекомендуется ЭКГ-контроль у пациентов с сердечной недостаточностью, брадиаритмией, а также при одновременном приеме ЛС , могущих пролонгировать интервал QT . Не рекомендуется превышение дозы 20 мг/сут у слабых метаболизаторов по изоферменту CYP2C9 и у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы CYP2C9 .

источник

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

Паническое расстройство с/без агорафобии

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Панические атаки, избегающее поведение
  • Нарушение сна
  • Период полувыведения 23–45 часов
  • 20-40 мг/день
  • Начинать с 20 мг/день, через несколько недель можно повысить до 40 мг
  • Дневную дозу принимать за один раз: утром или вечером
  • Лечение дозой выше 40 мг повышает риск кардиологических осложнений [1].
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

Начинает действовать после 2-4 недель

Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат

Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.

Использование при лечении тревожности быть бессрочным [1].

Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;

Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;

У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

Постепенное снижать не нужно, но, чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение [1].

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

С осторожностью если у пациента были судороги;

С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;

Не использовать если есть аллергия на циталопрам или эсциталопрам [1].

С осторожностью, если у пациента болезнь почек тяжелой степени [1].

Не поднимать дозу выше 20 мг [1].

Превышение дозы 40 мг опасно [1].

У пациентов старше 60 дозу не поднимать выше 20 мг;

Циталопрам – один из лучше всего переносимых пожилыми пациентам антидепрессантов [1].

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.
  • Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение
  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием циталопрама
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.
  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
  • Вместе с варфарином, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

  1. Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  2. Бессоница, седация, ажитация, тремор
  3. Потливость
  4. Нарушение мочеиспускания
  5. Сухость во рту
  6. Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
  7. Набор веса: очень редко
  8. Седация: да, но нечасто
  9. Сексуальная дисфункция: да
  1. Ждать;
  2. При бессоннице принимать препарат утром;
  3. При седации принимать на ночь;
  4. Перейти на другой антидепрессант [1].

Очень редкие случаи фатальных передозировок.

Рвота, седация, нарушение сердечного ритма, головокружение, тремор

Хорош для пожилых пациентов;

Хорош для пациентов, которые, принимая другие ингибиторы серотонина, испытывали седацию или наоборот активацию [1].

У некоторых пациентов вызывает седацию [1].

Наименьшее число побочных действий по сравнению с другими антидепрессантами;

Слабее других препаратов воздействует на сексуальную функцию;

Эффективность при лечении тревожности доказана слабее, чем у других ингибиторов серотонина [1].

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

источник

Циталопрам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Citalopram

Действующее вещество: циталопрам (citalopram)

Производитель: АЛСИ Фарма (Россия), Ауробиндо Фарма (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 179 руб.

Циталопрам – препарат с антидепрессивным действием.

Лекарственная форма выпуска Циталопрама – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, круглой двояковыпуклой формы; внутренний слой на поперечном разрезе белый или белый с желтоватым оттенком (в картонной пачке 1–5 блистеров по 10 таблеток либо 1–2 блистера по 14 таблеток).

  • активное вещество: циталопрам – 10, 20 или 40 мг (гидробромид циталопрама – 12,5; 25 или 50 мг);
  • вспомогательные компоненты (10/20/40 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 46,9/93,8/187,6 мг; стеарат магния – 0,4/0,8/1,6 мг; прежелатинизированный крахмал – 20,2/40,4/80,8 мг;
  • оболочка (10/20/40 мг): Opadry II (тальк – 0,47/0,94/1,88 мг; поливиниловый спирт – 1,28/2,56/5,12 мг; диоксид титана – 0,8/1,6/3,2 мг; макрогол – 0,65/1,3/2,6 мг) – 3,2/6,4/12,8 мг.

Циталопрам является антидепрессантом. Относится к группе СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Обладает выраженным свойством подавлять обратный захват серотонина, не связывается либо очень слабо связывается с целым рядом рецепторов, в т. ч. с рецепторами ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), м-холинорецепторами, Н1-гистаминовыми, D1— и D2-дофаминовыми, α1-, α2-, бета-адренергическими и бензодиазепиновыми рецепторами. Благодаря этому практически полностью отсутствуют такие нежелательные реакции, как ортостатическая гипотензия, отрицательное дромо-, хроно- и инотропное действие, седативный эффект и ксеростомия.

Ингибирует изофермент CYP2D6 в очень малой степени, в связи с чем циталопрам почти не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися данным ферментом. Благодаря этому побочные реакции и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.

Обычно антидепрессивный эффект развивается после 2–4 недель приема.

На сывороточные уровни гормона роста и пролактина циталопрам влияния не оказывает. Практически не обладает седативным эффектом, не ухудшает интеллектуальные, когнитивные функции и психомоторную функцию.

При применении в дозах выше 40 мг в день циталопрам может приводить к аномальным изменениям электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).

Биологическая доступность циталопрама – 80%, показатель от приема пищи практически не зависит. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме в среднем достигается за 3 часа. Фармакокинетические процессы носят линейный дозозависимый характер как при приеме однократной, так и многократных доз (в диапазоне суточных доз от 10 до 60 мг). При приеме циталопрама 1 раз в день Css (равновесная концентрация) в плазме устанавливается через 1–2 недели терапии.

Vd (объем распределения) находится в диапазоне 12–17 л/кг. Связывание с белками плазмы – до 80%. В плазме находится в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется деметилированием, дезаминированием и окислением с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, а также в меньшей степени CYP2D6). В результате образуются фармакологически менее активные метаболиты. Ингибирование одного из указанных ферментов может быть компенсировано прочими ферментами.

T1/2 (период полувыведения) циталопрама – 36 часов. Выводится печенью и почками (85% и 15% соответственно), 12–23% вещества выводится через почки в неизменном виде. Печеночный клиренс – приблизительно 0,3 л/мин, почечный клиренс составляет 0,05–0,08 л/мин.

У пациентов в возрасте старше 65 лет T1/2 более продолжительный. Также из-за снижения обмена веществ наблюдаются более низкие величины клиренса.

При сниженной функции печени выведение циталопрама более медленное. T1/2 и равновесные концентрации вещества практически в два раза выше в сравнении с больными с ненарушенной функцией печени.

Выведение циталопрама при легкой и умеренной степени снижения функции почек протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетические параметры. При КК (клиренсе креатинина) ниже 30 мл/мин применение циталопрама требует осторожности.

  • врожденное удлинение интервала QT;
  • сочетанная терапия с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ;
  • сочетанная терапия с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), включая селегилин, моклобемид, линезолид (антибиотик), а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Применять ингибиторы МАО можно не раньше чем через 7 дней после прекращения приема Циталопрама;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Циталопрам назначается под врачебным контролем):

Циталопрам принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Предпочтительно применять препарат в одно и то же время суток. При этом время дня и прием пищи на эффективность терапии не влияют.

Суточную дозу принимают в один прием.

Рекомендованная схема применения:

  • депрессия: 20 мг с возможным увеличением до 40 мг (максимально);
  • паническое расстройство: 10 мг на протяжении 7 дней, затем дозу увеличивают в два раза; возможно применение 40 мг Циталопрама (максимально).

Пожилым пациентам препарат назначается в дозе от 10 до 20 (максимально) мг.

При выборе дозы у больных с КК ниже 30 мл/мин требуется соблюдение осторожности.

Начальная доза (на протяжении первых двух недель терапии) у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью и при низкой активности изофермента CYP2C19 не должна превышать 10 мг. В случае необходимости она может быть увеличена в 2 раза. При тяжелой печеночной недостаточности при выборе дозы требуется крайняя осторожность.

Эффект терапии проявляется спустя 2–4 недели. Длительность применения зависит от состояния пациента, эффективности и переносимости лечения. В среднем она составляет 6 месяцев.

При резкой отмене Циталопрама может отмечаться развитие головной боли, головокружения, парестезий, нарушения сна, астении, нервозности, тремора, тошноты/рвоты.

Отменять Циталопрам нужно постепенно, что позволит снизить вероятность появления синдрома отмены. Обычно для этого достаточно примерно 14 дней, однако врач решает этот вопрос индивидуально в каждом отдельном случае, поскольку для некоторых больных может потребоваться 2–3 месяца и больше.

Обычно побочные эффекты на фоне применения Циталопрама наблюдаются в начале терапии на протяжении первых одной-двух недель, они носят слабо выраженный и транзиторный характер. Как правило, по мере улучшения состояния их выраженность существенно ослабевает.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

Циталопрам – это препарат (таблетки), относится к категории психоаналептики. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Одна таблетка средства Циталопрам включает 10 мг, 20 мг или 40 мг одноименного действующего вещества.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, коповидон, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол).

Белые двояковыпуклые таблетки круглой или капсуловидной формы (в зависимости от производителя).

  • 10 таблеток любой дозировки в контурной упаковке — одна, две, три, четыре или пять упаковок в картонной пачке.
  • 14 таблеток любой дозировкой 20 мг или 40 мг в блистере — 2 блистера в картонной пачке.

Механизм действия препарата Циталопрам связан с селективным подавлением обратного захвата медиатора серотонина в синапсах нервных клеток и с минимальным действием на обратный захват медиаторов норадреналина и допамина. Не проявляет способности к реагированию с рядом рецепторов (некоторые серотониновые, допаминовые, H1-гистаминовые, адренорецепторы, м-холинорецепторы, GABA-рецепторы и бензодиазепиновые рецепторы).

Помогает улучшению настроения, подавляет чувство тревоги, устраняет дисфорию, ослабляет чувство напряжения и страха, купирует навязчивые состояния, почти не вызывает снотворного эффекта.

Уверенный клинический эффект фиксируется спустя 7-10 дней постоянного приема.

Наибольшая концентрация Циталопрама в крови после приема наступает через 3-4 часа. Изменения уровня активного вещества носят линейный характер. Биодоступность приближается к 80%. Связывание с протеинами плазмы достигает 80%.

В крови присутствует в основном в первоначальном виде. Трансформируется путем дезаминирования, деметилирования и окисления. Время полувыведения достигает 1,5 суток. Эвакуируется с мочой и через кишечник.

  • аффективные (биполярные, депрессивные, дистимические) расстройства;
  • депрессии разнообразного генеза;
  • тревожно-фобические расстройства (панические, фобические, генерализованные тревожные, обсессивно-компульсивные, стрессовые посттравматические);
  • смешанные расстройства тревожно-депрессивного характера;
  • соматизированное расстройство;
  • деменции сосудистого генеза с депрессивными симптомами;
  • психосоматические болезни с вегетативной дисфункцией;
  • депрессии у лиц в пожилом возрасте;
  • депрессивные расстройства у лиц женского пола (депрессия беременных, предменструальная дисфория, депрессия в пременопаузе, послеродовая депрессия);
  • депрессии при алкоголизме;
  • расстройства приема еды (булимия, анорексия).

Сенсибилизация к составляющим препарата.

  • Изменения со стороны нервной деятельности: головная боль, головокружения, тремор, бессонница, сонливость, возбуждение, мигрень, нарушение сна, нервозность, парестезии, амнезия, нарушение концентрации, снижение либидо, тревожность, анорексия, увеличение аппетита, апатия, спутанность мыслей, суицидальные попытки, астения, агрессивное поведение, изменения настроения, ажитация, эмоциональная лабильность, мания, паническое поведение, гипомания, параноидная реакция, чрезмерная утомляемость, психоз, беспокойство, судороги, экстрапирамидные расстройства, эйфория, галлюцинации, серотониновый синдром, деперсонализация, судорожные припадки (в исключительных случаях).
  • Изменения со стороны кровообращения: тахикардия, трепетание предсердий, ортостатическая гипотензия, брадикардия, изменение кровяного давления, вентрикулярные и суправентрикулярные аритмии.
  • Изменения со стороны пищеварения: повышенное слюноотделение, сухость во рту, тошнота, запоры, диспепсия, диарея, рвота, метеоризм, боль в животе, анорексия, увеличение содержания ферментов печени.
  • Изменения со стороны выделительной системы: полиурия, учащенное мочеиспускание.
  • Изменения обмена веществ: гипонатриемия, изменение массы тела, гипертермия.
  • Изменения со стороны дыхания: риниты, кашель, синуситы, одышка.
  • Изменения со стороны половой системы: изменение либидо, нарушения эякуляции, дисменорея, женская аноргазмия, изменения менструального цикла, импотенция, галакторея.
  • Изменения со стороны кожи: эпидермальный некролиз, светочувствительность, сыпь, усиленное потоотделение, зуд, ангионевротический отек.
  • Изменения со стороны сенсорных органов: нарушение зрения, нарушение аккомодации, нарушение вкуса, мидриаз, шум в ушах.
  • Изменения со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
  • Изменения со стороны системы свертывания крови: развитие кровотечений разной локализации, тромбоцитопения.
  • Прочие изменения: усталость, астения, аллергические реакции, недомогание, обморок, мастодиния, скрежет зубами, зевота, анафилактоидная реакция.

Инструкция по применению Циталопрама рекомендует принимать препарат внутрь один раз в день независимо от приема еды в любое время, но его нужно обязательно запивать водой. После начала терапии антидепрессивный эффект можно ожидать не ранее чем спустя две недели. Терапию необходимо продолжать до исчезновения симптомов заболевания в течение полугода. Отменять препарат рекомендуется медленно, постепенно снижая дозу в течение 2-3 недель.

При лечении депрессии рекомендуемая начальная дозировка равна 20 мг препарата в день. При необходимости ее можно увеличить до 40 мг в день. Максимальная дневная доза равна 60 мг.

При панических расстройствах первоначальная доза равна 10 мг в сутки. По прошествии недели лечения ее следует увеличить до 20 мг в сутки. Если эффект от лечения неудовлетворительный, дозировку можно увеличить до максимальной – 60 мг в сутки. Лечебное действие обычно достигается спустя примерно 3 месяца терапии.

У больных в пожилом возрасте ежедневная рекомендуемая доза составляет 20 мг. В зависимости от тяжести состояния и индивидуальной чувствительности она может быть повышена до максимальной у данной категории пациентов – 40 мг в день.

Не следует внезапно прекращать терапию. Дозу нужно последовательно понижать на протяжении нескольких недель, с целью уменьшения риска появления синдрома отмены.

Признаки передозировки: коматозное состояние, сонливость, ступор, увеличение интервала QT, эпилептические припадки, желудочковая аритмия, цианоз, рвота, тошнота, перспирация, судороги, гипервентиляция. Не исключено появление признаков серотонинового синдрома.

Терапия передозировки: должна носить поддерживающий и симптоматический характер, включать прием слабительных и энтеросорбентов, промывание желудка. При расстройствах сознания пациента рекомендовано интубировать. Следует контролировать ЭКГ и основные жизненные функции. Судорожный синдром лечат Диазепамом. Увеличение комплекса QRS на ЭКГ нормализуют введением гипертонического раствора хлорида натрия.

При совместном применении с блокаторами МАО не исключено появление гипертонического криза (злокачественный серотониновый синдром). Использование препарата Циталопрам с блокаторами МАО и еще в течение 2 недель после их отмены запрещено.

Действие Суматриптана и иных препаратов серотонинергической группы стимулируются Циталопрамом при их совместном применении.

Хранить при температуре до 25 °C в темном месте. Беречь от детей.

У пациентов с недостаточностью работы печени Циталопрам следует использовать в наименьших эффективных дозах.

При компенсированной почечной недостаточности коррекции режима приема лекарства не требуется, информация об использовании при тяжелой недостаточности работы почек отсутствует.

Во время лечения препаратом возможно небольшое уменьшение сердцебиения, что не имеет большого значения, однако у лиц с исходно пониженным числом сокращений сердца Циталопрам способен вызывать более сильную брадикардию.

Следует с осторожностью использовать препарат в больших дозах на фоне применения Циметидина в максимальных дозах.

У пациентов с депрессией зачастую наблюдается снижение концентрации, которое усугубляется при использовании психотропных препаратов.

Ниже перечислены наиболее известные аналоги Циталопрама: Прам, Опра, Седопрам, Уморап, Циталорин, Сиозам, Ципрамил, Циталифт, Циталек, Циталон, Цитол.

Лекарство не используется у больных младше 18 лет.

Препарат разрешено использовать в указанные периоды с особой осторожностью и только по назначению врача.

Отзывы о Циталопраме рассказывают об отличных результатах лечения препаратом в тех случаях, когда он не вызывал побочных эффектов. Данные эффекты при их появлении являются достаточно выраженными и обычно не позволяют осуществлять дальнейший прием средства. В любом случае оценку действия препарата и подбор доз может осуществить только опытный специалист.

Цена Циталопрама 20 мг №30 в России начинается от 390 рублей.

Отзывы врача о препарате Ципралекс: показания, противопоказания, применение, аналоги

Осторожно психотропные препараты! За или против?

Как работают антидепрессанты — Научпок

Панические атаки при применении антидепрессантов

Как мне закончить прием…Как мне слезть с…

Как работают антидепрессанты? – Обратный захват серотонина

РИСКИ и ПОСЛЕДСТВИЯ при приеме антидепрессантов и после приема их

Антидепрессанты за 2 – 3 часа меняют «архитектуру» мозга?!

Прам – официальная инструкция по применению.

Антифобический эффект эсциталопрама при социофобии

как перестать пить циталопрам

Серотонин – Лучший Антидепрессант

ОСТОРОЖНО АНТИДЕПРЕССАНТЫ! ГРУППА СИОЗС

Лечусь антидепрессантом ципрамил – совершенно не помогает!

Что лечат антидепрессанты? Мифы об антидепрессантах

АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НЕГАТИВНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

источник