Меню Рубрики

Овестин при грудном вскармливании

Крем для интравагинального применения, таблетки, суппозитории вагинальные

Таблетки 30 штук в упаковке.

Крем для интравагинального применения 15 г в тубе.

Суппозитории вагинальные 15 штук в упаковке.

Овестин Таблетки

Активное вещество: эстриол 2 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат.

Овестин Крем для интравагинального применения

Активное вещество: эстриол 1 мг

Вспомогательные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат, сорбитана стеарат, молочная кислота, хлоргексидина дигидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Овестин Суппозитории вагинальные

Активное вещество: эстриол 0,5 мг

Вспомогательные вещества: витепсол S58.

Овестин — эстрогенный препарат. Эстриол является натуральным эстрогеном. В период, предшествующий менопаузе, и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.

Фармакокинетика

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

Сmax эстриола в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь и через 1-2 ч после интравагинального применения. Значения Сmax эстриола в плазме после интравагинального применения выше, чем после приема препарата внутрь.

Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.

  • атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи
  • пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде
  • климактерические расстройства (приливы и ночная потливость)
  • бесплодие, вызванное цервикальным фактором.

Крем, суппозитории

  • заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью
  • пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом
  • с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.
  • выявленные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия)
  • влагалищное кровотечение неясной этиологии
  • подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет
  • венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами
  • сахарный диабет с ангиопатией
  • серповидно-клеточная анемия
  • синдром Дубина-Джонсона
  • синдром Ротора
  • нарушение мозгового кровообращения
  • беременность
  • период лактации (грудного вскармливания)
  • повышенная чувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:

  • семейная гиперлипопротеинемия
  • повышенный риск тромбоэмболических осложнений
  • системная красная волчанка
  • длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства
  • тяжелые заболевания печени
  • заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз)
  • печеночная порфирия
  • сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности)
  • панкреатит
  • эндометриоз
  • лейомиома
  • бронхиальная астма
  • артериальная гипертензия
  • гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы
  • герпес беременных
  • эпилепсия
  • отосклероз.

Крем, суппозитории

  • установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез
  • диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия)
  • кровотечение из влагалища неясной этиологии
  • нелеченная гиперплазия эндометрия
  • наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе
  • активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда)
  • заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме
  • порфирия
  • установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®, в особенности, если присутствуют:

  • лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз
  • перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений
  • факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез
  • артериальная гипертензия
  • доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени)
  • сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента
  • желчнокаменная болезнь
  • желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности)
  • печеночная недостаточность
  • мигрень или тяжелая головная боль
  • системная красная волчанка
  • гиперплазия эндометрия в анамнезе
  • эпилепсия
  • астма
  • отосклероз
  • семейная гиперлипопротеинемия
  • панкреатит.

Овестин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат применяется внутрь. Суточная доза не должна превышать 8 мг.

При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью, назначают 4-8 мг/сут в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг/сут.

При пред- и послеоперационном лечении при операциях на влагалище в постменопаузном периоде — 4-8 мг/сут в течение 2-х недель до операции, 1-2 мг/сут — в течение 2 недель после операции.

При лечении климактерических расстройств (приливы, ночная потливость) — 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза.

При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, как правило, назначают 1-2 мг/сут с 6-го по 15-й день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 мг до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую оболочку шейки матки.

Если женщина пропустила прием очередной дозы, и опоздание составило не более 12 ч, необходимо принять таблетку как можно скорее. Если опоздание составило более 12 ч, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.

Таблетки принимают, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток.

Суточную дозу следует принимать в 1 прием.

Суппозитории вагинальные

Cуппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.

При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового трактаназначают 1 суппозиторий/сут в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий 2 раза в неделю).

При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом назначают 1 суппозиторий/сут в течение 2-х недель перед операцией 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2-х недель после операции.

С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки назначают 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза/сут). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.

При начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин® можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.

Крем вагинальный

Крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь (перед сном).

1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 500 мг крема, что соответствует 500 мкг эстриола.

При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта — 1 аппликация/сут в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 аппликация 2 раза в неделю).

При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом — 1 аппликация/сут в течение 2 недель перед операцией 1 аппликация 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки — 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза/сут). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.

В начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение Овестином можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин® через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.

Инструкция по применению для пациентов

  • Крем вводят во влагалище на ночь (перед сном).
  • Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.
  • Наворачивают аппликатор на тубу.
  • Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.
  • Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.
  • В положении лежа, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, вводя крем.

    После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.

    Не следует опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.

    Со стороны половой системы: межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция.

    Прочие: болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение АД, головная боль.

    Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата.

    Суппозитории вагинальные

    Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин® могут иногда вызывать местное раздражение или зуд.

    Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

    Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

    При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:

    • доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез)
    • венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии
    • инфаркт миокарда, инсульт
    • желчнокаменная болезнь
    • кожные и подкожные заболевания (хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура)
    • деменция
    • повышение либидо.

    Крем вагинальный

    Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхность слизистых оболочек, крем Овестин® может иногда вызывать местное раздражение или зуд.

    Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

    Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

    При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:

    • доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез)
    • венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии
    • инфаркт миокарда, инсульт
    • желчнокаменная болезнь
    • кожные и подкожные заболевания (хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура)
    • деменция
    • повышение либидо.

    Симптомы: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.

    Лечение: проводят симптоматическую терапию.

    Суппозитории вагинальные, крем

    Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.

    Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

    Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C).

    Крем и суппозитории 3 года.

    Среди зарубежных и российских аналогов Овестин выделяют:

    Овипол клио. Производитель: Фармаприм

    Эти отзывы о препарате Овестин мы автоматически нашли в интернете:

    Я во время климакса страдала не только от приливов и зуда, но еще и от недержания мочи, у кого такое было, меня поймут, я лишний раз чихнуть боялась. Врач назначила свечи Овестин, и через неделю я практически забыла о своих проблемах. Даже ночью стала спать спокойно. Побочных не было. После завершения курса проблемы мои не вернулись.

    Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Овестин справиться с болезнью?

    источник

    Овестин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    — выявленные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия);

    — влагалищное кровотечение неясной этиологии;

    — подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет;

    — венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами;

    — сахарный диабет с ангиопатией;

    — нарушение мозгового кровообращения;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — повышенная чувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:

    — повышенный риск тромбоэмболических осложнений;

    — системная красная волчанка;

    — длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства;

    — тяжелые заболевания печени;

    — заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз);

    — сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

    — гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы;

    Препарат Овестин ® противопоказан при беременности . В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин ® , лечение необходимо немедленно отменить.

    Читайте также:  Адаптол и климаксан

    Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

    Препарат Овестин ® не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

    — установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;

    — диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

    — кровотечение из влагалища неясной этиологии;

    — нелеченная гиперплазия эндометрия;

    — наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе;

    — активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда);

    — заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

    — установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

    Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин ® , в особенности, если присутствуют:

    — лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;

    — перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений;

    — факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез;

    — доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

    — сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента;

    — желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

    — мигрень или тяжелая головная боль;

    — системная красная волчанка;

    — гиперплазия эндометрия в анамнезе;

    Препарат Овестин ® противопоказан при беременности . В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин ® , лечение необходимо немедленно отменить.

    Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

    Препарат Овестин ® не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

    — установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;

    — диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

    — кровотечение из влагалища неясной этиологии;

    — нелеченная гиперплазия эндометрия;

    — наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе;

    — активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда);

    — заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

    — установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

    Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин ® , в особенности, если присутствуют:

    — лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;

    — перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений;

    — факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез;

    — доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

    — сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента;

    — желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

    источник

    Овестин (форма – крем) относится к фармакологической группе половые гормоны и модуляторы половой системы. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

    Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: с осторожностью
    • При нарушении функции почек: с осторожностью

    Овестин – эстрогеносодержащий препарат, применяющийся для лечения гинекологических заболеваний.

    Овестин содержит эстриол – женский гормон короткого действия. Применение Овестина способствует заживлению эпителия слизистой влагалища, восстановлению естественной микрофлоры и рН баланса влагалища, помогает восполнить недостаток эстрогенов, повысить сопротивляемость эпителия мочеполовых путей к инфекциям.

    Есть положительные отзывы об Овестине, подтверждающие то, что лечение препаратом позволяет устранить недержание мочи, уменьшить суточное количество мочеиспусканий.

    Выпускают Овестин таблетки, вагинальные свечи и крем.

    Аналоги Овестина: Эстрокад, Эльвагин, Эстриол – препараты с таким же действующим веществом.

    Препарат эффективен при атрофических изменениях слизистой влагалища, вызванных недостатком эстрогена и сопровождающихся болями при половом акте, зудом, сухостью и другими неприятными ощущениями в области влагалища.

    Лечение Овестином назначают при жалобах пациентки на боли при мочеиспускании, учащение мочеиспусканий, недержание мочи.

    Также Овестин и аналоги Овестина назначают для профилактики воспалительных заболеваний мочеполовых путей, лечения бесплодия, связанного с шеечным фактором.

    Судя по отзывам об Овестине, его лекарственная форма не влияет на эффективность лечения.

    Принимают таблетки, вводят свечи или вагинальный крем один раз в сутки.

    При атрофических изменениях слизистой влагалища назначают принимать 4-8 мг препарата в сутки на протяжении месяца. Через месяц пациентку переводят на поддерживающее лечение – назначают принимать 1-2 мг препарата.

    Если для лечения используются вагинальные свечи Овестин, назначают вводить ежедневно по одной свече в течение месяца. После этого дозировку уменьшают до 2-х свечей в неделю.

    При использовании крема Овестин ежедневно вводят во влагалище одну его дозу. На поддерживающую терапию (одна доза крема два раза в неделю) переходят после того, как симптомы заболевания станут менее выраженными.

    При бесплодии, спровоцированном шеечным фактором (низкий процент выживаемости сперматозоидов в шейке матки), женщине назначают принимать 1-2 мг Овестина в день с 6-го по 15-й дни менструального цикла. В инструкции Овестина указано, что в некоторых случаях дозировку повышают до 8 мг.

    Женщинам во время климакса для подготовки к хирургическому вмешательству через влагалище, за две недели до операции назначают вагинальные свечи Овестин. Необходимо ежедневно вводить по одной свече. После операции рекомендуется двухнедельное лечение Овестином – вводят по одной свече два раза в неделю.

    При подготовке к операции могут быть назначены таблетки: 4-8 мг в течение 2-х недель до хирургического вмешательства, и 1-2 мг в течение 2-х недель после проведения операции.

    Применение Овестин крема также рекомендуется начинать за две недели до операции: вводят по одной дозе в день, а после операции – по две дозы в неделю.

    Для лечения климактерических расстройств назначают принимать таблетки: 4-8 мг ежедневно. Постепенно дозировку уменьшают.

    Женщинам, которые, сдав мазок для цитологического исследования, получили неясный результат, Овестин по инструкции назначают для проведения дополнительного обследования: за неделю до сдачи следующего мазка необходимо через день вкладывать во влагалище по 1-й свече или 1-й дозе крема.

    Лечение Овестином желательно проводить без перерывов. Если же очередной прием был пропущен, но с последнего приема прошло меньше 36 часов, принять очередную таблетку или ввести свечу/крем можно. Если прошло больше 36 часов, очередную дозу не принимают, но лечение продолжают.

    Схема дозирования аналогов Овестина может отличаться, поэтому при замене препарата необходима консультация врача.

    Применение Овестина может стать причиной появления раздражения и зуда на слизистой влагалища.

    В некоторых случаях из-за приема высоких доз Овестина и аналогов препарата может отмечаться болезненность, повышенная чувствительность и напряженность груди.

    Кроме этого, есть отзывы об Овестине, указывающие на то, что препарат может вызывать обильные или прорывные кровотечения, злокачественную/доброкачественную неоплазию (рак груди или эндометрия), эмболию легочных сосудов, тромбоз вен на ногах, инфаркт, инсульт, желчнокаменную болезнь, геморрагическую пурпуру, узловатую или многоформную эритему, хлоазму, облысение, повышение либидо.

    Лечение Овестином противопоказано женщинам, перенесшим ранее рак груди или при подозрении на него, при наличии эстрогенозависимых опухолей, гиперплазии эндометрия, кровотечений из влагалища неясного происхождения, тромбоза вен.

    В инструкции Овестина указано также, что его не назначают при инфаркте, стенокардии, порфирии, болезнях печени в острой стадии, при гиперчувствительности.

    С осторожностью назначают лекарство при эндометриозе, фиброме матки, повышенном давлении, доброкачественных опухолях печени, желчнокаменной болезни, сахарном диабете, желтухе, печеночной недостаточности, мигрени, системной красной волчанке, астме, отосклерозе, панкреатите, эпилепсии.

    Есть отзывы об Овестине, подтверждающие то, что эстриол усиливает действие лекарств, снижающих уровень липидов, и уменьшает эффективность антикоагулянтов, гипогликемических, гипотензивных, мочегонных средств, а также антидепрессантов, мужских половых гормонов.

    На действии Овестина плохо сказываются опиоидные анальгетики, этанол, анксиолитики (препараты с седативным действием).

    Усиливают действие лекарства препараты щитовидной железы и фолиевая кислота.

    Овестин суппозитории – официальная инструкция по применению.

    источник

    Регистрационный номер: П N013327/01
    Торговое название: Овестин®
    Международное непатентованное название или группировочное название: Эстриол
    Лекарственная форма: суппозитории вагинальные
    Состав препарата:
    Активное вещество:
    Эстриол 0,5 мг
    Вспомогательные вещества:
    Витепсол S58 2,4995 г

    Суппозитории в форме торпеды от белого до светло-кремового цвета.
    Поверхность и продольный срез однородны.

    Фармакотерапевтическая группа: Эстроген.
    Код АТХ: G03CA04

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика

    Препарат Овестин® содержит эстриол – аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
    В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

    Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после введения.
    В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (± 2 %) выводится с калом, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.
    После вагинального применения 0,5мг эстриола максимальная концентрация Сmax составляет приблизительно 100пг/мл, минимальная концентрация Сmin — примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация Сср — примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневного введения 0,5 мг вагинального эстриола величина Cср уменьшилась до 40 пг/мл.

    • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе.
    • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе.
    • Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.
    • Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
    • Диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
    • Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
    • Нелеченная гиперплазия эндометрия.
    • Наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия).
    • Подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел «Особые указания»)).
    • Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т. ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т. ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
    • Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
    • Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
    • Порфирия.

    С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин® следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®):
    — Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз.
    — Факторы риска тромбоэмболий (см. раздел «Особые указания»).
    — Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности для рака молочной железы.
    — Артериальная гипертензия.
    — Доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени).
    — Сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее.
    — Желчекаменная болезнь.
    — Желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности).
    — Печеночная недостаточность.
    — Мигрень или (тяжёлая) головная боль.
    — Системная красная волчанка.
    — Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).
    — Эпилепсия.
    — Бронхиальная астма.
    — Отосклероз.
    — Семейная гиперлипопротеинемия.
    — Панкреатит.

    Беременность и кормление грудью

    Препарат Овестин® противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин® лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
    Препарат Овестин® не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

    Овестин® суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.

    • При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта:
      1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий дважды в неделю).
    • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:
      1 суппозиторий в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 суппозиторий дважды в неделю в течение 2 недель после операции.
    • С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования с шейки матки:
      1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.
    Читайте также:  Афобазол или персен при всд

    Пропущенную дозу необходимо ввести в этот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
    При начале или при продолжении лечения постменопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
    У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приёма комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин® можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приёма препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин® через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ.

    Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин® могут иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда может отмечаться чувствительность, напряжённость, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
    Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения «прорыва», метроррагия.
    Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
    — Желчекаменная болезнь.
    Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
    -Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах «Противопоказания» и «Особые указания»).
    Нарушения психики:
    — Деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел «Особые указания»).
    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
    — Повышение либидо.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
    — Хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.

    Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ишемической болезни сердца, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе «Особые указания»).

    Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими лекарственными средствами.
    Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
    Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
    Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств. Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.
    Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

    • Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.
    • Существуют ограниченные доказательства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.
    • Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный
      индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желёз). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. ниже «Рак молочной железы»). Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

    Причины для немедленной отмены терапии
    Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:

    • Желтуха или ухудшение функции печени.
    • Значительное повышение артериального давления.
    • Возникновение головной боли по типу мигрени.
    • Беременность.

    Гиперплазия эндометрия и карцинома

    • Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна
      превышать 1 суппозитория (0,5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный приём эстриола в низких дозах, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном, повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.
    • Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.
    • Обобщённые доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
    • У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.
    • При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.
    • Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
    • Неизвестно, представляет ли препарат Овестин® такой же риск. В недавно проведённом популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. Поэтому важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.
    • Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приёме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин®) от такового при монотерапии другими эстрогенами.
    • ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1,3 — 3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно, имеет ли препарат Овестин® такой же риск.
    • У пациенток с подтверждённой тромбофилией риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).
    • Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ>30кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнёт ходить.
    • В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
    • Если Овестин® назначен в качестве «пред- и послеоперационного лечения…», следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
    • При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении «тяжёлого» дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
    • Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).

    Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

    • В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без неё.

    Монотерапия эстрогенами:
    — По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.

    • Риск ишемической болезни сердца несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.
    • Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.
    • Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем.
    • Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
    • Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.

    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

    Влияния препарата Овестин® на концентрацию и внимание не отмечено.

    Суппозитории вагинальные 0,5 мг. По 5 суппозиториев в двусторонней контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ. 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    При температуре 2-25 oС в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Аспен Фарма Трейдинг Лимитед, Ирландия

    Юнитер Индастрис, Франция
    Промышленная зона Ле Малькурле, 03800 Ганна, Франция

    Адрес для предъявления претензий:

    ООО «Аспен Хэлс»
    123317, г. Москва,
    Пресненская набережная, д.6/2,
    Бизнес-центр «Империя Тауэр»,
    этаж 31, блок 4.
    Тел: +7 (495) 969-20-51;
    факс: +7(495) 969-20-53.

    Регистрационный номер: П N013327/02
    Торговое название: Овестин®
    Международное непатентованное название или группировочное название: Эстриол
    Лекарственная форма: крем вагинальный
    Состав препарата:
    Активное вещество:
    Эстриол 1 мг/г
    Вспомогательные вещества:
    Октилдодеканол 50,0 мг, цетилпальмитат 15,0 мг, глицерол 120,0 мг, цетиловый спирт 36,7 мг, стеариловый спирт 88,4 мг, полисорбат 60 32,4 мг, сорбитана стеарат 7,6 мг, молочная кислота 4,0 мг, хлоргексидина дигидрохлорид 0,1 мг, натрия гидроксид до рН 4,0, вода очищенная до 1000,0 мг.

    Описание
    Однородная масса кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета со специфическим запахом.

    Фармакотерапевтическая группа: Эстроген

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика

    Препарат Овестин® содержит эстриол — аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как
    болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
    В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

    Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после введения.
    В плазме почти весь (90 %) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (± 2 %) выводится с калом в основном в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.
    После вагинального применения 0,5 мг эстриола максимальная концентрация Сmax составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация Сmin — примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация Сср — примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневной аппликации 0,5 мг вагинального эстриола величина Cср уменьшилась до 40 пг/мл.

    • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе.
    • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе.
    • Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.
    • Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
    • Диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
    • Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
    • Нелеченная гиперплазия эндометрия.
    • Наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия).
    • Подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел «Особые указания»)).
    • Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т. ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т. ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
    • Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
    • Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
    • Порфирия.
    Читайте также:  Адаптол пить вместе с персен

    С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин® следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®):
    — Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз.
    — Факторы риска тромбоэмболий (см. раздел «Особые указания»).
    — Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень
    наследственности для рака молочной железы.
    — Артериальная гипертензия.
    — Доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени).
    — Сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее.
    — Желчекаменная болезнь.
    — Желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности).
    — Печеночная недостаточность.
    — Мигрень или (тяжёлая) головная боль.
    — Системная красная волчанка.
    — Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).
    — Эпилепсия.
    — Бронхиальная астма.
    — Отосклероз.
    — Семейная гиперлипопротеинемия.
    — Панкреатит.

    Беременность и кормление грудью

    Препарат Овестин® противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин®, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
    Препарат Овестин® не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

    Овестин® крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь перед сном.
    1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 0,5 г крема, что соответствует 0,5 мг эстриола.

    • При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта:
      1 аппликация в сутки в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на динамике симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 введение два раза в неделю).
    • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:
      1 аппликация в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация два раза в неделю в течение 2 недель после операции.
    • С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки:
      1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

    Инструкция по применению для пациентов

    1. Крем вводят во влагалище на ночь перед сном
    2. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.
    3. Наворачивают аппликатор на тубу.
    4. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.
    5. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.
    6. В положении «лёжа» вводят крем, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора.

    После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После чего цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.
    НЕ СЛЕДУЕТ ОПУСКАТЬ АППЛИКАТОР В ГОРЯЧУЮ ИЛИ КИПЯЩУЮ ВОДУ. Пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
    При начале или при продолжении лечения климактерических симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.
    У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приёма комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин® крем можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приёма препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин® крем через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ.

    Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, крем Овестин® может иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда могут отмечаться напряжённость, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и преходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
    Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения «прорыва», метроррагия.
    Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
    — Желчекаменная болезнь.
    Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
    — Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах «Противопоказания» и «Особые указания»).
    Нарушения психики:
    — Деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел «Особые указания»).
    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
    — Повышение либидо.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
    — Хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура. Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ишемической болезни сердца, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе «Особые указания»).

    Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими лекарственными средствами.
    Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц).
    Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов. Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
    Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств. Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.
    Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

    • Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.
    • Существуют ограниченные доказательства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.
    • Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желёз. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. ниже подраздел «Рак молочной железы»). Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

    Причины для немедленной отмены терапии
    Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:

    • Желтуха или ухудшение функции печени.
    • Значительное повышение артериального давления.
    • Возникновение головной боли по типу мигрени.
    • Беременность.

    Гиперплазия эндометрия и карцинома

    • Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 аппликации (0,5мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу более 4 недель. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный приём эстриола в низких дозах, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.
    • Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.
    • Обобщённые доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
    • У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.
    • При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.
    • Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
    • В отношении препарата Овестин® подобный риск не известен. В недавно проведённом популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.
    • Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приёме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин®) от такового при монотерапии другими эстрогенами.
    • ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1,3 – 3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении препарата Овестин® подобный риск не известен.
    • У пациенток с подтверждённой тромбофилией риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).
    • Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ > 30 кг/м 2 ), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4–6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнёт ходить.
    • В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
    • Если препарат Овестин® назначен в качестве «пред- и послеоперационного лечения…», следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
    • При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении «тяжёлого» дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
    • Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).

    Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

    • В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без неё.

    Монотерапия эстрогенами:
    — По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.

    • Риск ишемической болезни сердца несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.
    • Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.
    • Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под
      тщательным контролем.
    • Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
    • Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.

    В состав препарата входят цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
    Влияния препарата Овестин® на концентрацию и внимание не отмечено.

    Форма выпуска
    Крем вагинальный 1 мг/1 г. По 15 г крема помещается в алюминиевую тубу, закрывающуюся завинчивающимся полиэтиленовым колпачком. Туба с аппликатором, состоящим из стиренакрилонитрилового цилиндра и полиэтиленового поршня, и инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.

    Условия хранения
    Хранить при температуре от 2 °С до 25 °С. Не замораживать.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    Без рецепта.

    ВЛАДЕЛЕЦ РУ
    Аспен Фарма Трейдинг Лимитед, Ирландия

    ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    Аспен Бад-Ольдесло ГмбХ, Германия
    Aspen Bad Oldesloe GmbH, Germany
    Industriestraβe 32-36, 23843 Bad Oldesloe, Germany

    Адрес для предъявления претензий:
    ООО «Аспен Хэлс»
    123317, г. Москва,
    Пресненская набережная, д.6/2,
    Бизнес-центр «Империя Тауэр»,
    этаж 31, блок 4.
    Тел: +7 (495) 969-20-51;
    факс: +7 (495) 969-20-53.

    источник