Меню Рубрики

Золофт или циталопрам

Самым оптимальным по соотношению побочных действий и эффективности классом антидепрессантов (АД) последних лет являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Селективность означает избирательность действия, когда действующее вещество препарата способно воздействовать на конкретную сторону в сложном механизме работы нейромедиаторов, не подавляя или стимулируя выработку других. В результате достигается лучшая переносимость и безопасность по сравнению со старыми АД.

Все антидепрессанты группы СИОЗС имеют более-менее похожий механизм действия, но между собой они различаются как структурно, так и фармакологическими характеристиками. Эти отличия обуславливают лекарственные взаимодействия с другими препаратами, время действия, клиническую эффективность, риск побочных эффектов.

Нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

В списке СИОЗС можно выделить топ 5 самых распространенных:

  1. пароксетин (Паксил, Рексетин, Плизил);
  2. сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра).
  3. эсциталопрам (Ципралекс, Элицея, Ленуксин);
  4. флуоксетин (Прозак и множество дженериков);
  5. циталопрам (Ципрамил);

Пятерка этих АД представлена не в порядке появления. Первым в СИОЗС препаратом был флуоксетин, выпущенный в США под торговой маркой «Прозак» в 1987 году, вторым сертралин (бренд Золофт). После них через 2 года в продажу поступил пароксетин (Паксил). Спустя пять лет был одобрен циталопрам, а в начале двухтысячных его модифицированная и улучшенная версия — эсциталопрам.

В мозге сигналы между нервными клетками (нейронами) передаются с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами или нейротрансмиттерами: серотонин, дофамин, норадренали, глутамат и другие. В ходе экспериментов ученые выяснили, что изменения или нарушения в работе нейромедиаторов могут влиять на поведение и настроение. Хотя низкие уровни выработки серотонина и норадреналина не вызывают депрессию, повышение уровня этих химических веществ связано с улучшением настроения у людей, страдающих депрессией.

СИОЗС облегчают симптомы депрессии, блокируя реабсорбцию (повторное поглощение) серотонина нервными клетками головного мозга. Оставшийся доступный серотонин увеличивает нейротрансмиссию и улучшает настроение. СИОЗС называют селективными, поскольку они влияют на серотонин значительно сильнее, чем другие нейротрансмиттеры. Со временем уровни естественного серотонина снова возрастут и доза может быть снижена и отменена.

Препараты группы СИОЗС облегчают симптомы депрессии, замедляя или вовсе блокируя повторное поглощение серотонина нервными клетками, поэтому они так называются — ингибиторы, т.е. замедлители обратного захвата. А селективными их называют за способность влиять преимущественно на серотонин (до 10 раз более выборочно), не влияя на другие медиаторы.

Каждый СИОЗС препарат имеет уникальный профиль фармакологических воздействий, отличающий его в эффективности и переносимости от одногруппников. Главным показанием к назначению является депрессия, в лечении которой АД — препараты первой линии, однако есть и ряд иных расстройств, при которых назначаются антидепрессанты. Рассмотрим для каждого из пяти вышеперечисленных препаратов психические заболевания, с которыми они справляются наиболее эффективно.

  • Большое депрессивное расстройство (БДР)
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  • Паническое расстройство
  • Тревожное расстройство личности
  • Генерализованное тревожное (паническое) расстройство
  • Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Большое депрессивное расстройство
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  • Нервная булимия от умеренной до тяжелой степени
  • Паническое расстройство
  • Большое депрессивное расстройство (БДР)
  • Обсессивно-компульсивное расстройство
  • Паническое расстройство
  • Посттравматическое стрессовое расстройство
  • Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР)
  • Тревожное расстройство личности

Сравнительные клинические исследования представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показывают, что препараты этого класса достоверно работают. Каждый из антидепрессантов снижает выраженность сипмтомов по крайней мере наполовину. Однако существуют некоторые различия в эффективности.

Эсциталопрам может давать более устойчивые результаты по сравнению с другими СИОЗС при лечении больших депрессивных расстройств (1) и лучшую эффективность при лечении тяжелой депрессии, чем циталопрам.

Пароксетин является единственным СИОЗС, который может быть назначен для пяти типов тревожных расстройств в дополнение к БДР.

Флуоксетин может проявлять антидепрессантный эффект медленнее, чем другие СИОЗС.

Пароксетин, флуоксетин и сертралин похожи по эффективности при лечении БДР и депрессии с высоким уровнем тревожности (2).

Сертралин имеет преимущества перед пароксетином в лечении панического расстройства (3).

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

  • тошнота;
  • эректильная дисфункция у мужчин, в том числе снижение либидо;
  • понос;
  • головная боль;
  • нервозность;
  • бессонница;
  • ажитация (волнение) и тревожность;
  • потливость;
  • сухость во рту;
  • тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
  • анорексия или наоборот повышенный аппетит;
  • увеличение веса;
  • бессонница или наоборот сонливость.

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4).

Частота случаев угнетения половой функции во время приема
Препарат Процент случаев
Циталопрам 72,7%
Пароксетин 70,7%
Сертралин 69,2%
Флуоксетин 57,7%

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента. Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5). Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект. Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна. Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность. Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Идеального антидепресанта не существует и даже в одинаковых дозах и при одинаковых расстройствах эффективность и переносимость для каждого человека будут различаться. Поэтому в начале лечения врач может несколько раз менять сам АД, его дозировку, комбинировать с другими препаратами для коррекции побочных эффектов.

Согласно большому анализу действия антидепрессантов, опубликованному в научном журнале Lancet (6), СИОЗС препараты можно условно распределить по отдельным качествам терапевтического действия.

Эсциталопрам дает наиболее быстрый антидепрессивный эффект и может стать препаратом выбора, когда необходим скорый ответ, а Флуоксетин обладает самым медленным антидепрессивным действием (см. таблицу ниже).

Пароксетин оказывает наиболее выраженное седативное действие среди вышеупомянутых СИОЗС.

Флуоксетин и сертралин более активны и предпочтительны у депрессивных пациентов с апатией, недостатком энергии или сонливостью. Соответственно, они наименее предпочтительны для людей с тревожностью и бессонницей.

Препарат Стимулотон на основе сертралина (50 мг)

Эсциталопрам обладает сильным анксиолитическим действием.

Эсциталопрам и сертралин, по-видимому, являются самыми хорошо переносимыми антидепрессантами для пациентов, четко соблюдающих режим дозирования. Для тех, кто склонен пропускать прием или прервать лечение — флуоксетин.

источник

Не знаете что лучше ЦИТАЛОПРАМ или ЗОЛОФТ? Почитав отзывы о данных препаратах на нашем сайте, вам будет легче понять в чем их разница и выбрать какой из препаратов лучше. Также, вы можете ознакомиться с актуальными ценами на ЗОЛОФТ и ЦИТАЛОПРАМ.

Имя: talla net
Отзыв: Препарат хорошо переносится . Начинает действовать уже через 14 дней после начала приема. Первыедня 4 небольшой дискомфорт пока организм привыкнет к препарату .Переносится намного легче других антидепрессантов

Имя: Ирина Смирнова
Отзыв: Я принимаю Золофт спочти полгода. Могу сказать с полной уверенностью, что этот препарат очень мне помог. Была в глубокой депрессии. Не хотелось ничего. Сейчас вернулась к полноценной жизни

Имя: Василиса Калашникова
Отзыв: Я принимаю Золофт спочти полгода. Могу сказать с полной уверенностью, что этот препарат очень мне помог. Была в глубокой депрессии. Не хотелось ничего. Сейчас вернулась к полноценной жизни

Имя: Некто Некто
Отзыв: я принимала стимулатон, но легче стало только в конце третьего месяца лечения и не надолго, чуствовала себя обычно, не легче, не тяжелее, только сильно худею от него

Имя: Ляна
Отзыв: Я принимаю Золофт спочти полгода. Могу сказать с полной уверенностью, что этот препарат очень мне помог. Была в глубокой депрессии. Не хотелось ничего. Сейчас вернулась к полноценной жизни

Имя: Ляна
Отзыв: Мне назначили тоже, собираюсь принимать. Надеюсь, тоже поможет.

Имя: Ирина Смирнова
Отзыв: Поздравляю…Если вы закончите жизнь на рельсах — ничего страшного…))

Имя: антон соловьев
Отзыв: От любого лекарства есть побочные действия! Если вам назначил врач,значит он знает,что назначает. А если у вас нет желания для приёма препарата,получается,что вам не очень-то требуется лечение!Найдите хорошего врача. Я ПРИНИМАЮ «ЗОЛОФТ», УЖЕ 25 ДНЕЙ. мне он помогает,побочные есть,но я терплю и жду, Желаю удачи.

Имя: антон соловьев
Отзыв: повезло значит, а если кома или суицид случится то ничего страшного…

Имя: антон соловьев
Отзыв: Мне назначили тоже, собираюсь принимать. Надеюсь, тоже поможет.

Имя: Катя
Отзыв: Здравствуйте,и как Вы переносили амитриптилин?

Имя: Елена Волнова
Отзыв: похоже к этому лекарству надо принимать цикладол,чтоб не крутило

Имя: Nadij
Отзыв: приняла моя дочь 2 таблетки по 50мг — утром выбросилась из окна и погибла/ БУДЬТЕ ОСТОРОЖНЫ!!

Имя: Леха Сахнов
Отзыв: Мне кажется что золофт очень слабый препарат

Имя: Дрон Маскявичус
Отзыв: приняла моя дочь 2 таблетки по 50мг — утром выбросилась из окна и погибла/ БУДЬТЕ ОСТОРОЖНЫ!!

Имя: Дрон Маскявичус
Отзыв: смешно дуракам/ совсем он не слабый/ почитайте отзывы по другим сайтам- мне на почту очень много писали писем- очень тяжелый для многих

Имя: Nadij
Отзыв: а вы реально думаете что она правду написала? не смешите

Имя: Леха Сахнов
Отзыв: Плохой очень препарат([((((((((

Имя: Ксения Самойлова
Отзыв: Мне 22 года, состояние было очень тяжелое, 3 недели в больнице лежала и лечили меня не тем, очень дорого плачу хорошему квалифицированному психотерапевту за занятия, она выписала мне этот препарат, побочки были 2 недели не значительные, cейчас все супер, я уверена что не повториться, потому что состояние отличное. Боялась ужасно их пить прошла 17 врачей за пол года (неврологи терапевты эндоеринологи) никто не мог помочь тогда, было страшно думала что не закончиться, но увы все прошло и вспоминается с улыбкой благодаря золофту и психотерапии.

Имя: Виктория Алексеевская
Отзыв: Совместим ли золофт с гидазепамом?

Имя: Анна Зеленина
Отзыв: Принимала первый раз по назначению врача в 2008 году при жуткой и длительной депрессии. Очень помог. Первые 3 дня была сильная сонливость и постоянно хотелось зевать. Потом все прошло. Вес не прибавила, даже наоборот — похудела на нем (потом покупала еще раз именно с этой целью). После отмены — сутки те же симптомы зевоты и сонливости, которые также прошли.

Имя: Vika
Отзыв: Пила золофт месяц. Сейчас не покупаю его. И не понимаю то ли настроение такое то ли еще что-то… Вроде стала спокойнее, но уже 2 недели его не принимаю и почти с неделю вечером опять в слезы, в слезы, в слезы. Я что ли подсела на него?? Это же нереально за 28 дней!! Прописали пить его полгода… но я даже не знаю как дальше быть, продолжить? Это синдром отмены или у меня просто дурацкое настроение?

Имя: margarita arustamova
Отзыв: повезло значит, а если кома или суицид случится то ничего страшного…

Имя: -нк-
Отзыв: Пила золофт месяц. Сейчас не покупаю его. И не понимаю то ли настроение такое то ли еще что-то… Вроде стала спокойнее, но уже 2 недели его не принимаю и почти с неделю вечером опять в слезы, в слезы, в слезы. Я что ли подсела на него?? Это же нереально за 28 дней!! Прописали пить его полгода… но я даже не знаю как дальше быть, продолжить? Это синдром отмены или у меня просто дурацкое настроение?

Имя: Евгения
Отзыв: После месяца приема стало лучше, только похудела сильно, хотя и так худая, и упала в обморок, пришлось перестать. Теперь пробую эйсипи

Имя: ООО Связь Лифт Комплекс
Отзыв: впервые присела на антидепрессант, врач выписала Золофт по схеме. Уже через три дня стада намного спокойнее адекватно реагировала на раздражители любые. Но один минус-сонливость. Но сней можно бороться активным образом жизни, а вот при депрессии активность не прет.

Имя: Павел С.
Отзыв: Кто -нибудь может сказать. Нахрена мне уролог назначил золофт. При том , что и по урологии у меня все нормально. Почитав все отзывы принимать конечно не буду. Ни каких психозов и депрессий у меня нет.

Имя: Яна Долганова
Отзыв: Принимал месяц — депресухи стало меньше.НО есть очень большое НО-если вы страдаете тахикардией рекомендую посаветоватся с врачом.У меня поле приёма пульс учащался 90-100,попутно месяц пил корвитол и анаприлин.Прекратил приём золофта (три дня башка в раёне висков жутко болела ) прошла тахикардия .Мне препарат не подходит а прописали пить ещё 6 месяцев…..ищу другие варианты(

Имя: mari best
Отзыв: Это глупость,при панических атаках,человек может себя конролировать!Если только он не алкаш или наркоша.А таблетки хорошие. Многих спасли.

источник

Исходя из данных исследований, Ципрамил лучше, чем Золофт. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Эффективность у Золофта достотаточно схожа с Ципрамилом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Золофта более выраженный, то при применении Ципрамила даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Золофта и Ципрамила примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Золофта она достаточно схожа с Ципрамилом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Золофта, также как и у Ципрамила мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Золофта нет никаих рисков при применении, также как и у Ципрамила.

Читайте также:  Когда надо принимать новопассит

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Золофта и Ципрамила.

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Золофта достаточно схоже с Ципрамилом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Золофта и Ципрамила может быть нежелательным или недопустимым.

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Золофта достаточно схоже со аналогичными значения у Ципрамила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Золофта значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ципрамила.

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Золофта больше нежелательных явлений, чем у Ципрамила. Это подразумевает, что частота их проявления у Золофта низкая, а у Ципрамила низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Золофта возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Ципрамила.

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Золофта примерно одинаковое с Ципрамилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-09-19 05:59:54

источник

Сравнительный анализ антидепрессантов в «малой психиатрии» — Цирк дрессированных демонов имени Корбиниана Бродмана — ЖЖ

Нижеследующий текст это фактически записки на манжетах. Сюда поместил для удобства удаленного доступа. Информация техническая, узко профессиональная и для не специалистов не представляет интереса

Все современные антидепрессанты обладают примерно равным эффектом в плане собственно антидепрессивного действия, однако значительно различаются по действию на сопутствующую симптоматику, по частоте и выраженности осложнений. Именно по этим критериям их и стоит подбирать. Классические трициклические АД, равно как и ингибиторы МАО, все еще остаются «золотым стандартом» в своей антидепрессивной эффективности. Однако к их применению существует масса ограничений. ТАД имеют множество неприятных осложнений, ингибиторы МАО предъявляют жесткие требования по совместимости с другими лекарствами и соматическому состоянию пациента. В рамках парктики «малой психиатрии» они не являются препаратами выбора, к ним стоит обращаться только по исчерпанию прочих возможностей.
Для лечения генерализованного тревожного расстройства, социофобий, панических атак и большого депрессивного расстройства препаратом выбора на сегодняшний день являются селективные игнибиторы обратного захвата серотронина, СИОЗС.

Ингибиторы обратного захвата серотонина. СИОЗС.
Самый первый- флюоксетин (прозак) Патент истек в 2001, выпускается множество дженериков. В РФ доступен в дозировке 10мг и 20 мг по цене от 60-80рублей/20таблеток
в настоящее время кроме низкой цены преимуществ не имеет. Побочные явления (сравнимо с плацебо),- тошнота 24%/9%, бессонница 19%/10%, сонливость 12%/6%, тревога 12%/6%, нервозность 13% и 8%, астения 11% на 6%, тремор 9% на 2%. В большинстве случаев прием флюоксетина сопровождается сексуальными дисфункциями, связанными с понижением либидо, а также с изменением массы тела. Это проявления общие для всей группы, строго говоря, не являются осложнениями, но понижают качество жизни пациента и часто затрудняют прием; у флюоксетина они выражены в наибольшей степени. Синдром отмены выражен умеренно, и уступает пароксетину, флувоксамину и венлафаксину. Механизм действия,- через 5НТ-2с антагонизм (разновидность серотониновых рецепторов) и сигма-1-рецепторы (больше циталопрама, меньше флувоксамина).

Современных СИОЗС II поколения в продаже 5 штук. Флувоксамин (феварин), пароксетин (паксил, рексетин), циталопрам (ципрамил), эсциталопрам (ципралекс) и сертралин (золофт, асентра). Лицензии на всех истекли в нулевые, все выпускаются в дженериках. Кроме них, есть 6й препарат, — вилазодон,- только в январе 2011 допущен FDA, продажи его только начались в США, до нас доберется не скоро. Плюс дапоксетин,- обладает слабой антидепрессивной активностью, как АД не используется, эффективен при лечении преждевременной эякуляции у мужчин (допущен FDA в 2004).
Все СИОЗС II поколения обладают примерно одинаковой эффективностью,- около 50% результат на фоне лечения и 20% длительных ремиссий. Все они в 60-65% случаев вызывают сексуальную дисфункцию связанную со снижением либидо (аноргазмия у женщин, затруднения с эрекцией и эякуляцией у мужчин), а также повышение аппетита и набор веса.

Сертралин 1991 года рождения, лицензия истекла в 2006, в 2007 самый выписываемый АД. В РФ продается под множеством названий, — Асентра, Золофт, Стимулотон, Серената, Серлифт, Торин, в дозировках 50мг и 100мг по цене от 700 до 1400руб/28табл.
Эффективность сравнима со старыми трициклическими АД (амитриптилин, анафранил, имипрамил), но значительно меньше побочных эффектов. По недоказанным сведениям, применение может обострять суицидальные тенденции. Показан при большом депрессивном расстройстве, обсессивно-компульсивном расстройстве, генерализованном тревожном, панических атаках, социофобии и посттравматическом стресс-синдроме. В 1,4 раза эффективней флюоксетина. В 80% снижает частоту панических атак; эффективность равна пароксетину и альпразоламу. Побочки (относительно плацебо)- тошнота 24% и 11%, бессонница 24% и 11%, диарея 20 и 10%, сухость во рту 14 и 8%, сонливость 13 и 7%, головокружение 12 и 7 %, тремор 8 и 2%. Сексуальные дисфункции: 61-67% мужчин отмечают негативные последствия в сексуальной жизни на приеме сертралина. У 41% женщин отмечается трудности в достижении оргазма и у 12% женщин проявляются проблемы с физиологическим компонентом сексуального возбуждения (отсутствие или недостаточность увлажнения при возбуждении). Это проблемы общие для всех СИОЗС, очень немогие АД (например,- нефазодон и бупропион) не сопровождаются сексуальными дисфункциями.

Пароксетин 1992г.р, лицензия истекла в 2007. В РФ продается под именем Паксил, Адепресс, Рекситин, в дозировке 20мг по цене от 500 до 1300руб/30 табл
Самый мощный из СИОЗС, антагонист 5НТ-1 и 5НТ-2 серотониновых рецепторов.
Самый большой синдром отмены среди всех СИОЗС. Кроме того, в отличие от прочих препаратов группы, может применяться для лечения преждевременной эякуляции. Есть сведения, что пароксетин эффективен при климактерических депрессиях и для лечения компульсивной игровой зависимости. Противопоказан до 18 лет (считается, что может обострять суицидальные тенденции). Может применяться для лечения депрессий пожилого возраста.
Побочные эффекты (сравнимо с плацебо), — тошнота 26 и 9%, сонливость 23 и 8%, трудности с достижением эякуляции 13 и 0%, астения 15 и 6%, потливость 11 и 2%, головокружение 13 и 6%, бессонница 13 и 6%, сухость во рту 16 и 12%, запор 14 и 9%, тремор 8 и 2%. Пароксетин может вызывать маниакальные или гипоманиакальные состояния, особенно у пациентов с предрасположенностью (до 8%).

Флувоксамин 1993г.р., Продается в РФ как Феварин 50мг и 100мг по цене 500-750руб/15табл.
одобрен для лечения обсессивно-компульсивных расстройств и социофобии; в том числе у подростков. Чаще всего выписывается при ОКР, в остальном показания как у прочих СИОЗС. После паркосетина 2й по выраженности синдром отмены. Нарушения сексуальной функции наименее выражены у флувоксамина среди всех СИОЗС.

Циталопрам 1989 г.р., патент истек в 2003. В РФ Ципрамил, Опра, Сиозам. 20мг и 40мг по цене 900-1700руб/28таблеток
Утвержден для лечения большого депрессивного расстройства. Также выписывается при различных тревожных расстройствах, но в этом качестве не утвержден FDA,- панические атаки, генерализованное тревожное расстройство, дисморфофобия, ОКР.
Хорошо переносится, считается предпочтительным выбором для пожилых и соматически отягощенных пациентов. Имеет антигистаминное действие,- препарат с умеренным седативным действием. Синдром отмены средний. Перекрестно с серотонином, вызывает рост концентрации дофамина в межсинаптической щели, что может приводить к эмоциональной лабильности и перепадам настроения.

Эсциталопрам 2001 г.р., патент еще действует (срок истечения 2012). На сегодняшний момент это самый выписываемый АД на западе. В РФ продается как Ципралекс и Селектра, 10мг 800-1700руб/28табл.
Показан для лечения большого депрессивного расстройства и генерализованного тревожного расстройства. При сходной эффективности, наименьшие среди СИОЗС побочные эффекты. Относительно плацебо ,- бессонница 14 и 4%, сухость во рту 9 и 3%, сонливость 9 и 1%, головокружение 7 и 2%, потливость 8 и 1%, запор 6 и 1%, слабость и усталость 6 и 2%, желудочные расстройства 6 и 1%.

NB! Согласно исследованиям NICE за 2010,- по мета-анализу все СИОЗС достоверно эффективны при выраженных расстройствах. При умеренных проявлениях депрессии и суб-депрессивном фоне их эффективность мало отличается от плацебо. Только 2 антидепрессанта прошли «порог клинической эффективности», — это пароксетин и венлафаксин. Для всех прочих эффективность признана недостаточно достоверной.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина СИОЗСН

За счет блокады как серотониновых, так и эпинефриновых рецепторов эффективность выше, чем для классических СИОЗС и сравнима со старыми ТАД. Так, для всех СИОЗС результат достигается примерно в 50% случаев, для СИОЗСН этот показатель достигает 70%. Действие препаратов меняется по мере нагнетания дозы. В малых дозировках действуют только как серотониновые ингибиторы, и в этих дозах действие ничем не отличается от обычных СИОЗС. Но по мере увеличения терапевтической дозы начинают проявлять себя как ингибиторы обратного захвата норадреналина (в большей степени у венлафаксина, в меньшей,- у дулоксетина), а в максимальных дозировках добавляется и дофаминэргический эффект. В настоящее время наблюдается постепенное смещение фокуса предпочтений от СИОЗС к СИОЗСиН. Два самых часто используемых препарата из этой группы,- венлафаксин (эффектор) и дулоксетин (симбалта). Это АД с общестимулирующим действием. Для всех выражен синдром отмены.

Венлафаксин 1993г.р. Патент истек в 2007. Второй после эсциталопрама по объемам продаж в 2009г США. Цена дженериков в РФ,- под именем Эфевелон 37,5мг 600руб/30табл; Велафакс 75мг 500руб/28табл; Велаксин 37,5мг 670руб/28 табл, Велаксин 75мг 970руб/28 табл.
Препарат, в отличие от СИОЗС, — очень редко вызывает сексуальные дисфункции и нарушение пищевого поведения. Для умеренно выраженного депрессивного расстройства один из двух АД (вместе с пароксетином), признанный NICE как прошедший порог «достоверной клинической эффективности». Лицензирован для лечения большого депрессивного расстройства, генерализованного тревожного расстройства и тревожных депрессий. Также назначается при социофобиях и панических атаках. Эффективность при депрессии равна амитриптилину и имипрамину, и превышает эффективность сертралина и флуоксетина. Метаанализ от 2000г показал, что венлафаксин даже превосходит по эффективности трициклические АД и равен бупропиону, но уступает последнему по числу достигнутых ремиссий. При лечении ОКР эквивалентен анафранилу, при меньшем объеме побочных явлений.
Несмотря на общестимулирующий эффект, часть пациентов отмечает выраженную седацию. Также, из-за своего адренергического действия не показан при лечении биполярного расстройства, либо рисках развития маниакальных состояний. Может повышать артериальное давление.
Осложнения (по сравнению с плацебо). Тошнота 37 и 11%, сонливость 23 и 9%, сухость во рту 22 и 11%, головокружение 22 и 9%, бессонница 18 и 10%, сексуальная дисфункция 12 и 0%, астения 12 и 6%, тревожность 6 и 3%.
44% пациентов жалуются на «трудности с запоминанием» на приеме венлафаксина. У препарата ярко выражен синдром отмены, соответствует таковому у пароксетина.

Дулоксетин Рекомендован FDA для лечения депрессий и фибромиалгии в 2004; в 2007 утвержден для лечения генерализованного тревожного расстройства. Патент не истек, дженериков не производится. В РФ продается под именем Симбалта 30мг и 60 мг от 1000руб/14капсул.
Для слабо- и умеренно-выраженной депрессивной симптоматики действие дулоксетина незначительно превышает плацебо (впрочем, как и у большинства АД). При прямом сравнении с эсциталопрамом в лечении депрессии дулоксетин показывает чуть меньшую переносимость и чуть меньшую эффективность. В лечении генерализованного тревожного расстройства абсолютно аналогичен венлафаксину. Результативность при синдроме хронической усталости в настоящее время обсуждается. Кроме того, назначается при диабетической нейропатии и синдроме недержания мочи.
Побочные эффекты соответствуют венлафаксину, однако несколько менее выражены, — тошнота, бессонница, сонливость и головокружение встречается в 10-20% случаев. Курсовой прием требует контроля за артериальным давлением.

Помимо указанных 2х препаратов, к группе СИОЗСН относятся

Милнацепран. В США FDA лицензировало его применение при фибромиалгии, но не утвердила для лечения большого депрессивного синдрома. Между тем, активно выпускается в странах Зап.Европы и Лат.Америки как антидепрессант. В РФ доступен под именем Иксел 25 и 50 мг 1500-2000руб/56табл.
Особенностью этого АД является заметное анальгезирующее действия, благодаря чему он показан для пациентов с депрессивными расстройствами на фоне хронического болевого синдрома. Для расстройств с выраженным тревожным компонентом действие милнацепрана не доказано. Побочные эффекты незначительно (около 5%) превышают плацебо. Может оказывать угнетающее действие на сексуальную функцию.

Сибутрамин Как антидепрессант не используется. Используется для лечения ожирения, понижает аппетит, эффективность как анорексанта приближается к амфетаминам. В РФ продается под именем Линдакса 10мг и 15 мг 1200-1300руб/30 табл и Редуксин 10мг и 15мг 2400-3000руб/60табл.
Desvenlafaxine (Pristiq), — активный метаболит венлафаксина, поступил в продажу в США в 2008, в РФ не поставляется.
Левомилнацепран, — изомер милнацепрана, в настоящее время в разработке.
Бицифадин, — антидепрессивный эффект не выявлен, в разработке, изучается как не-опиоидный, не-НСПВС анальгетик.

Тетрациклические антидепрессанты.
Механизм действия связан с антагонизмом серотониновых и адрено-рецепторов, что приводит к накоплению серотонина и норадреналина в межсинаптической щели, усиливают центральную серотонин- и норадрен-эргическую передачу. Самый популярный в классе- миртазапин (ремерон), иногда выписываются старые препараты,- миансерин (леривон) и мапротилин (людиомил).

Миртазапин 1990 г.р. В РФ продается под именем Ремерон 0,03 1000-2500руб/10-30табл, Миртазен 30мг 1200руб/30табл, Миртазонал 900руб/30табл
Антагонист 5НТ-2 и 5НТ-3 серотониновых рецепторов, практически не связывается с 5НТ-1. Сильный антагонист Н1-гистаминовых рецепторов. Слабо связывает альфа-адренорецепторы. Применение: БДР, ГТР, ОКР, социофобии и панатаки, бессонница, зуд.
Один из самых эффективных АД на рынке. По обзору 2009, в своей антидепрессивной эффективности превосходит СИОЗС, СИОЗСиН, бупропион и миансерин. Превосходит тразодон (триттико). Сравним с большинством трициклических АД, включая амитриптилин, доксепин и кломипрамин. Уступает имипрамину. В комбинации с венлафаксином применим для резистентных депрессий, результативность в этом сегменте сравнима с МАО.
Вызывает сильную седацию и сонливость (за счет выраженного гистаминного действия), используется для лечения нарушений сна. Вызывает повышение аппетита и рост массы тела, — одно из самых ярко выраженных проявлений среди всех АД. Кроме этого, обычные побочные эффекты,- головокружение, ослабление когнитивной функции, растормаживание, размытость и усталость зрения, яркие причудливые и ясные сновидения/кошмары, сухость во рту, запоры. По другим сведениям, частота побочных эффектов не столь драматична, и составляет (относительно плацебо): сонливость 54 и 12%, сухость во рту 25% (15%), повышение аппетита 17% (2%), повышение массы тела 12% (2%), запор 13% (7%), астения 8% (5%), головокружение 7% (3%), необычные сновидения 4% (1%), нарушение процесса мышления 3% (1%), тремор 2% (1%), спутанность сознания 2% (0%).
Относительно прочих АД редко вызвает тошноту, диарею, бессонницу и сексуальную дисфункцию.

Читайте также:  Когда начнет действовать циталопрам

1978г.р. В РФ продается как Леривон 30мг 900руб/30табл.
Антагонист почти всех 5НТ-рецепторов. Н1-гистаминовый блокатор. Антагонист альфа-адренорецепторов. Отсутствует холинолитические проявления.
За счет гистамино- и альфа-адрено-блокады выражено седативное и анксиолитическое действие. По своему действию схож с миртазапином, но чаще проявляются аллергические реакции и менее выражено антидепрессивное действие. Не имеет явных преимущество относительно миртазапина.

Мапротилин разработан в начале 80х. Требует 3х кратного приема. Продается как Людиомил 10мг и 25мг 600-800руб/30табл.
Сильный Н1-блокатор. Умеренный- 5НТ-2 и альфа2-блокатор. Нет холинолитических проявлений. Имеет осложнения, подобные старым ТАД. Относительно прочих препаратов в своем классе заметных преимуществ не имеет.

Ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина

Бупропион (Веллбутрин, Зибан). 1974г.р., как антидепрессант допущен FDA в 1985, но в в 1986 допуск отозван. Повторно разрешен к применению под именем Wellbutrin SR (для 2х кратного приема), с 2003 в продаже как Wellbutrin XL (для 1 кратного приема). С 1997г выпускается под именем Зибан как противотабачное средство. В США по состоянию на 2007 занимал 4е место на рынке АД после сертралина, эсциталопрама и флуоксетина.
В РФ не продаетсяч. В интернете можно найти сомнительного проихождения копии от сомнительных продавцов, под именем Зибан 150мг 2100руб/60табл, позиционируется как средство борьбы с курением.
Один из самых своеобразных АД. Избирательно влияет на транспорт дофамина, также подавляет обратный захват норадреналина. Антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Наиболее популярен как добавочный препарат при недостаточном эффекте от основного СИОЗС. Один из 3х АД, практически не вызывающий сексуальных дисфункций (как и миртазапин и тианептин). Более того, препарат статистически достоверно повышает либидо. Не приводит к повышению массы тела.
Для клинических депрессий эффект аналогичен СИОЗС II поколения. Частота ремиссий выше, чем у венлафаксина. Доказано для циталопрама и сертралина, что в случае недостаточного ответа на монотерапию, предпочтительно дополнительное назначение бупропиона, чем смена СИОЗС на монотерапию другим препаратом. Результативность бупропион+СИОЗС 70-80%, устойчивые ремиссии 30% (против 20% при монотерапии бупропионом или СИОЗС).
Применимость при тревожных расстройствах ограничена. Умеренно эффективен при социофобиях и тревожных депрессиях. Не показан при панических атаках и не-социальных фобиях (напр. агорафобиях). Может вызвать ажитацию, особенно при неконтролируемом приеме.
Облегчает синдром отмены при никотиновой зависимости. Среди бросивших курить, в наблюдениях в течении 7 недель острую тягу к возобновлению курения на бупропионе отмечали 27%(против 56% на плацебо). Неустойчивость настроения была в 21% (против 32% у плацебо-группы). Однако, эффективность бупропиона уступает варениклину. В течении года стойкая ремиссия достигнута: 10% в плацебо-группе, 15% для бупропиона и 23% для варениклина. В начале лечения, бупропион замедляет набор веса у бросивших курить, — через 7 недель средняя прибавка веса для группы бупропиона 1,5кг, для плацебо 2,7кг; однако со временем разница теряется и на 28й неделе для обеих групп составила 4,8кг.
Может использоваться для лечения сексуальной дисфункции у пациентов без депрессии. По результатам 12 недельного курса бупропиона отмечали улучшение или значительное улучшение сексуальной жизни 63% пациентов (обеих полов), против 3% у плацебо-группы.
Есть сведения о эффективности препарата при синдроме дефицита внимания и гиперактивности у взрослых, однако эти данные еще обсуждаются. В отличие от большинства статей русской Википедии, статья, посвященная бупропиону, это практически дословный перевод английской статьи и может быть рекомендована к прочтению.

Активатор обратного захвата серотонина

Тианептин (коаксил). Известен с 1988. Продается под именем Коаксил 12,5мг 400руб/30табл. Рассчитан на 3х кратный прием.
Еще один из самых своеобразных АД. По действию прямо противоположен СИОЗС, однако тоже обладает антидепрессивным эффектом, механизм этого все еще обсуждается, видимо действие связано с перекрестным дофаминэргическим действием, а также долговременным эффектом на СА1 зону гиппокампа. За счет активации нейронального захвата обладает стимулирующим действием, повышает настроение. Имеет выраженное антидепрессивное и анксиолитическое действие без седации и антихолинергических проявлений. Может назначаться пожилым больным. Может назначаться больным алкоголизмом в абстинентный период. Обладает активностью как антиконвульсант и анальгетик.
Эффективен при тяжелых депрессиях, аналогичен амитриптилину, имипрамину и флуоксетину. Для сочетанных тревожных депрессий дает больший эффект, чем мапротилин. Пароксетин и тианептин показали сходную эффективность при лечении панических атак.
Осложнения: сухость во рту 20%, запор 15%, головокружение 13%, бессонница и/или избыточно яркие сновидения 20%
В настоящее время в РФ часты случаи злоупотребления коаксилом с целью кустарного изготовления наркотических средств, с очень тяжелыми осложнениями, поэтому из продажи он практически изъят.

Агонист/антагонист обратного захвата серотонина

Тразодон (триттико). Разработан в Италии в 60е годы. Продается в РФ как Триттико 150мг 400руб/20табл.
Рассчитан на 3х кратный прием. Утвержден FAD в 1981. Воздействует на различные 5НТ- рецепторы, к всем кроме одного из них выступает антагонистом, в то же время агонист к рецептору 5НТ-1а , угнетает транспорт серотонина. Единственный активно использующийся препарат в своем классе. Седатик. Обладает анксиолитическим и гипнотическим эффектом. Показан для лечения биполярного и монополярного расстройств, бессоннице и нарушениях сна.
За счет выраженного действия на 5НТ-2а эффективен при тревоге и депрессиях. Т.к. к прочим рецепторам его сродство гораздо ниже, поэтому не вызывает повышения аппетита и роста массы тела. Не выражено антихолинергическое действие. Может назначаться пациентам пожилого возраста. Показан для больных алкоголизмом в периоде абстиненции. Может назначаться при органических поражениях ЦНС.
Побочные эффекты в основном совпадают с ТАД, однако значительно менее выражены.
Как редкое осложнение упоминают сердечную аритмию и приапизм. Приапизм, несмотря на свою редкость, может приводить к тяжелым последствиям, т.к. в 33% случаев требует хирургического вмешательства, что может привести к стойкому нарушению сексуальной функции вплоть до импотенции.

источник

· Прозак (Fluoxetine) имеет очень большой период полувыведения (10 и более дней), поэтому у него не бывает симптомов отмены. Если пациент получает 20 мг/сут, отменяйте препарат без снижения доз. Если — на 40 или 60 мг/сут — снижайте дозу на 20 мг через 2-3 дня. Следы прозака отмечаются в крови больных в течение 1-2 месяцев, что влияет на метаболизм других лекарственных средств.

· Золофт (Sertraline) и Ципрамил (citalopram), их метаболизм заметно блокируется прозаком на двух цитохромных ферментах, поэтому золофт следует начинать с дозы 25 мг, продержать пациента на этой дозе неделю, повысить до 50 мг, и если не возникает осложнений далее действовать в соответствии со своим планом лечения. Ципрамил начинают с 10 мг/сут и повышают дозу до 20 мг через неделю при условии, что препарат хорошо переносится.

· Паксил (Paroxetine) и прозак (fluoxetine) блокируют метаболизм друг друга. Смена этих препаратов один на другой очень проблематична. Начинайте паксил с дозы 5 или 10 мг и удвойте дозу через неделю при хорошей переносимости. Затем действуйте по своему плану лечения.

· Метаболизм бупропиона (Bupropion) частично блокируется прозаком. Есть сообщения о судорожных припадках у пациентов, находящихся на лечении обоими препаратами. Поэтому начинайте с дозы 100 мг бупропиона (ретардированной формы) в течение первых двух недель, оцените типичные побочные эффекты, повысьте дозу до 200 мг на две недели, затем до 300 мг/сут при хорошей переносимости.

С Золофта (Sertraline) НА Ципрамил (Citalopram), Паксил (Paroxetine), или Bupropion

· Золофт (Sertraline) имеет период полувыведения 2-3 дня, у него активные метаболиты, поэтому симптомы отмены у него развиваются не часто. Курс лечения в 50 мг или меньше можно прервать без снижения доз. Более высокие дозы следует снижать с темпом 50 мг в день.

· Метаболизм Ципрамила (Citalopram) в значительной степени блокируется золофтом, поэтому начинайте с дозы 10 мг в первую неделю. На вторую неделю организм очищается от золофта, и Вы можете повышать дозы ципрамила до запланированных Вами.

· Метаболизм Пароксетина (Paroxetine) только умеренно блокируется золофтом. Поэтому целесообразно начинать с дозы 10 мг в первую неделю, а затем переходить к запланированным Вами дозам.

· Метаболизм Bupropion’а умеренно блокируется золофтом, поэтому следует начинать с дозы в 100 мг в течение первой недели, а затем переходить на обычные дозы.

С ЦИПРАМИЛА (Citalopram) НА Золофт (Sertraline), Паксил (Paroxetine) или Bupropion

· У ципрамила (Citalopram) период полувыведения — 35 часов. В связи с этим возможны симптомы отмены. Консревативный подход предполагает снижение дозы ципрамила на 20 мг каждый следующий день. После дозы 20 мг, еще день на дозе 10 мг перед тем, как отменить его совсем.

· В метаболизм Золофта (Sertraline) ципрамил не вмешивается, поэтому при переключении, Вы можете его назначать без предосторожностей.

· В метаболизм Паксила (Paroxetine) ципрамил вмешивается минимально, поэтому при переключении применяйте обычную тактику дозирования. Пароксетин замещает ципрамил, поэтому снижение дозы ципрамила можно проводит в более высоком темпе, например, снижать на 20 мг в день.

· Метаболизм бупропиона (Bupropion) минимально нарушается ципрамилом, поэтому можно применять обычную тактику дозирования.

С Паксила (Paroxetine) НА Золофт (Sertraline), Ципрамил (Citalopram) или Bupropion

· Метаболизм Паксила (Paroxetine) сложный и нелинейный, но основная его особенность в коротком периоде полувыведения, что связано с выраженными симптомами отмены (раздражительность, снижение настроения, вялость, и даже спутанность сознания). Предупредите пациента о возможных осложнениях, чтобы он не подумал, будто эти симптомы вызваны новым препаратом. Если Ваш пациент находился на дозах 30 мг/сут и выше, снижайте на 10 мг в день. Если на 20 мг, а также в тот момент, когда Вы дойдете до дозы 20 мг, остановитесь на дозе 10 мг в течение 4 дней, а затем отмените.

· Метаболизм Золофта (Sertraline) умеренно притормаживается остаточным пароксетином. Поэтому начинайте с дозы 25 мг золофта в первую неделю, затем повышайте до 50 мг, затем переходите к своему плану лечения.

· Метаболизм Ципрамила (Citalopram) и bupropion SR заметно замедляется паксилом в течение первой-второй недель. Поэтому начинайте с 10 мг ципрамила или со 100 мг bupropion SR в течение первой недели (или двух недель, если пациент был на высоких дозах паксила), а замем повышайте дозы в соответствии со своим планом лечения.

С Бупропиона (Bupropion) НА Золофт (Sertraline), Ципрамил (Citalopram) или Паксил (Paroxetine)

· Bupropion SR не вызывает побочных явлений при отмене. Тем не менее, консервативная тактика состоит в снижении доз на 100 или 150 мг через 2-3 дня, в зависимости от дозы, которую получал Ваш пациент.

· Bupropion не вмешивается в метаболизм СИОЗС, поэтому никаких предосторожностей при переключении на другой препарат не предусмотрено. Бупропион быстро вымывается из организма, поэтому риск того, что СИОЗС смогут поднять его уровень в крови очень невысок.

С Buspirone (Buspar) НА СИОЗС

· Buspirone не вызывает каких-либо побочных явлений при отмене, поэтому производители не рекомендует никаких процедур его отмены. Тем не менее консервативная тактика предполагает снижение его дозы на 10-20 мг в день, в зависимости от получавшихся ранее доз.

· Buspirone не вмешивается в метаболизм СИОЗС. Некоторые СИОЗС могут поднимать его уровень в плазме крови, но он быстро выводится из организма, поэтому тут не должны возникать какие-либо затруднения.

источник

Наши алгоритмы автоматически проанализировали инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашли терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Золофт и Циталопрам.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечнососудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами , угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.

Способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты , антиаритмические ЛС Ic класса — пропафенон, флекаинид).

Исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий между циталопрамом и препаратами, удлиняющими интервал QT, не проводилось. Не следует исключать аддитивность эффектов циталопрама и этих препаратов. По этой причине одновременное применение циталопрама и препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как антиаритмики класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты , некоторые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, препараты для лечения малярии, в особенности галофантрин), некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (астемизол, мизоластин) противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении циталопрама пациентам, получающим лечение антикоагулянтами, препаратами, воздействующими на функции тромбоцитов, такими, как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол и тиклопидин, или другими препаратами (например, атипичными нейролептиками, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами ), которые могут повысить риск возникновения кровотечений.

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности (например, антидепрессанты [трициклические, СИОЗС], нейролептики [фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны], мефлохин, бупропион и трамадол).

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты и СИОЗС (флуоксетин), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (астемизол, мизоластин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Циталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов , СИОЗС, нейролептиков – производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона; мефлохина и трамадола).

При одновременном применении циталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов , ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии циталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.

Читайте также:  Когда назначают овестин молодым женщинам

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов, у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние (называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой», сам термин пока не утвержден) рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых нескольких недель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты , по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении циталопрама или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

Не влияет на действие этанола, препаратов Li+, бензодиазепинов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов , антигистаминных и гипотензивых ЛС.

источник

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – это психотропные лекарственные средства. Препараты этой группы применяют для лечения тревожных состояний, депрессии, панических расстройств, хронических болей.

Лекарства группы СИОЗС не влияют на активность других нейронов, поэтому имеют значительно меньше побочных эффектов.

Ведущий механизм развития депрессии – недостаток моноаминовых медиаторов (нейронов). Это «мозговые гормоны» – биологически активные химические вещества, которые передают импульс от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами.

Моноаминовые нейроны (серотониновые, норадреналиновые, дофаминовые) вовлечены в регуляцию многих процессов. Их недостаток в синаптической щели, особенно серотонина и дофамина, развивает депрессию, тревожные расстройства.

Основное действие антидепрессантов – не допускать распад моноаминовых нейронов. Первые лекарственные препараты против депрессии действовали неизбирательно (неселективно), влияя на активность разных нейронов. На смену первым препаратам в 80-е годы пришли селективные антидепрессанты, действующие только на определенные нейроны, без влияния на другие нейромедиаторные системы головного мозга, на вегетативную нервную систему.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – антидепрессанты нового поколения. Они мощно и избирательно блокируют обратный захват серотонина. Терапевтический эффект заключается в том, что СИОЗС повышают активность серотониновых нейронов, не позволяют (подавляют, ингибируют) их всасывание обратно в пресинаптические окончания. Препараты СИОЗС повышают концентрацию серотонина в синаптической щели. Это усиливает передачу нервных импульсов и имеет антидепрессивный эффект.

Лекарства группы СИОЗС имеют выраженный стимулирующий эффект. Основные показания к их назначению:

  • стойкое снижение настроения, усиление отрицательных эмоций – тревога, беспокойство, нервозность, раздражение, подавленность, тоска;
  • стойкое избегающее поведение, социальная фобия;
  • навязчивые страх и панические атаки – острый страх смерти, потеря самоконтроля, сумасшествие, беспокойство о будущих неудачах, ощущение волнения;
  • булимия – расстройств пищевого поведения, характеризующееся приступами бесконтрольного обильного переедания и последующим насильственным опустошением желудка;
  • боль – мигрень, хронический болевой синдром.

К особым эффектам приема СИОЗС относят подавление аппетита. Поэтому лекарства назначают при лечении ожирения.
Препараты группы СИОЗС назначаются пациентам в любом возрасте. Исчезновение признаков депрессии начинается через 2 – 3 недели после начала лечения.
Основные преимущества СИОЗС перед другими антидепрессантами:

  • более благоприятный профиль побочных эффектов;
  • практически не вызывают лекарственной зависимости;
  • не создают серьезной опасности при передозировке;
  • минимально влияют на сердечно-сосудистую систему, не блокируют сердечную проводимость, лишены кардиотоксического эффекта, свойственного препаратам трициклической структуры (ТЦА).

Важное преимущество лекарственных средств этой группы – простота в лечении: достаточно один раз в сутки принять 1 или 2 таблетки.

Среди недостатков препаратов называют медленное начало эффекта (3 – 8 недель), возможное усиление тревоги в начале терапии, серотониновый синдром, синдром отмены препарата, неполные ремиссии, в основном апатия у пациентов (до 50 % случаев), снижение либидо.
Наиболее частые побочные эффекты СИОЗС:

  • раздражительность, тревога;
  • нарушение сна, особенно если лечение начинается с высоких доз;
  • головная боль;
  • желудочно-кишечные расстройства – тошнота, запор, понос, анорексия;
  • сексуальная дисфункция у женщин и мужчин – снижение полового влечения, аноргазмия.

К более редким побочным эффектам относятся задержка мочи, потливость, нарушение зрения, двигательное беспокойство, невозможность усидеть на одном месте, головокружение, повышенная утомляемость, двигательные расстройства. Как и другие антидепрессанты, лекарственные средства группы СИОЗС могут спровоцировать манию.
Абсолютных противопоказаний к назначению СИОЗС практически нет. Но их осторожно комбинируют с другими препаратами.

Список препаратов группы СИОЗС, получивших патент на изобретение, следующий:

  • флуоксетин,
  • зимелидин,
  • флувоксамин,
  • индалпин,
  • циталопрам,
  • сертралин,
  • пароксетин,
  • эсциталопрам;
  • дапоксетин,
  • вортиоксетин.

Зимелидин и флувоксамин были первыми представителями СИОЗС, введенными в клиническую практику.
Основные сведения об антидепрессантах группы СИОЗС расписаны в Таблице 1.
Таблица 1

Международное непатентованное название Торговое название препарата История введения в клиническую практику Основные фармакологические свойства Клиническое применение Примечания
пароксетин Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин, Паксил, Рексетин, Сирестилл, Плизил. Разработан в 1978 году, стал доступен для применения в Швеции в 1991 году. Результаты первых исследований свидетельствовали о меньшей эффективности пароксетина по сравнению с кломипрамином, лекарственным средством группы трициклических антидепрессантов. Поэтому препарат не сразу ввели в клиническую практику. ингибирование обратного захвата серотонина; блокада М-холинорецепторов; ингибирование нитроксидсинтетазы, цитохрона 2D6 депрессия, панические расстройства, обессивно-компульсивные расстройства (навязчивости) Учитывая современные позиции о том, что антидепрессанты с меньшей избирательностью действия в отношении того или иного моноамического нейрона более эффективны, чем высокоселективные препараты, можно предположить, что эффективность пароксетина превышает эффективность других СИОЗС, так как среди всех селективных ингибиторов он обладает наименьшей избирательностью действия.
флувоксамин Рокона, Феварин Первый раз применен в Швейцарии в 1983 году. Широко используется для лечения депрессий по всему миру, кроме США. Там он назначается только при терапии некоторых форм неврозов. ингибирование обратного захвата серотонина, ингибирование цитохрона 2D6, цитохрона 3А4, цитохрона 1А2 депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивости)
эсциталопрам Эсциталопрам, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Эйсипи, Элицея. Разрешен к применению в 2001 году в Швеции. Через год был разрешен для применения во многих европейских странах, в США. ингибирование обратного захвата серотонина депрессия, панические расстройства Обладает наибольшей избирательностью действия.
сертралин Алевал, Асентра, Депрефолт, Золофт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин. Разрешен для использования в 1990 году в США и Великобритании. Постепенно занял прочные позиции среди других представителей СИОЗС при лечении депрессий и неврозов. ингибирование обратного захвата серотонина депрессия, хронические боли Наиболее изученный антидепрессант у пациентов с ишемической болезнью сердца, у лиц пожилого возраста с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями
флуоксетин Флуоксетин, Продеп, Прозак, Профлузак, Флувал, Флунисан. Описание влияния на активность серотонина флуоксетина появилось в периодической печати в 1974 году. Но испытания продлились 12 лет, так как произошло несколько случаев серьезных побочных эффектов при терапии лекарством. Например, случай тяжелой дистонии (нарушение в работе определенного отдела нервной системы). Поэтому фармацевтическая компания отложила подачу заявки на введение препарата в практику и продолжала исследования переносимости и безопасности флуоксетина. В клинической практике начал применяться в 1986 году в Бельгии, затем в других европейских странах, спустя год – в США. ингибирование обратного захвата серотонина, норадреналина; стимуляция 2С серотониновых рецепторов; ингибирование цитохрона 2D6, цитохрона 3А4 двигательное беспокойство (ажитация), тревога
циталопрам Циталопрам, Опра, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморап, Ципрамил, Циталек, Циталифт, Циталон, Цитол. Разрешенн для использования в 1989 году. Результаты первых сравнительных исследований высокого уровня свидетельствовали о меньшей эффективности циталопрама по сравнению с трициклическим антидепрессантом кломипрамин. Циталопрам был введен в клиническую практику в Дании, а затем в других странах. Используется широко. ингибирование обратного захвата серотонина депрессия, панические расстройства, обессивно-компульсивные расстройства
зимелидин Впервые стал доступен для применения в Швеции в 1982 году. Но уже через год после появления на фармацевтическим рынке препарат был запрещен из-за наблюдения при его приеме случаев развития синдрома Гийена-Барре (острое, быстро прогрессирующее аутоиммунное поражение периферической нервной системы). Спустя несколько десятилетий было высказано мнение о переоценке значения синдрома Гийена-Барре в ограничении использования зимелидина. Случаев заболевания при проведении новых клинических исследований выявлено не было.
индалпин Разделил драматичную судьбу зимелидина. Был введен в клиническую практику в 1982 году. Практикующие психиатры возлагали большие надежды на терапию препаратом. Это было основано на положительном опыте его использования в случаях малой эффективности лечения другими антидепрессантами. Однако в течение нескольких лет применения индалпина появились описания случаев развития нейтропении (резкого снижения числа нейтрофилов крови), злокачественных новообразований печени у лабораторных животных. Взаимосвязь побочных эффектов с приемом индалпина не была доказана, но в 1985 году производство препарата было прекращено.
дапоксетин Дапоксетин, Прилиджи, Примаксетин. Этот препарат – один из последних антидепресантов этой группы – оказался непригодным для лечения депрессий: концентрация препарата в организме снижается на 50 % через очень короткий период (1,5 часа). Но дапоксетин стал применяться для коррекции преждевременной эякуляции. ингибирование обратного захвата серотонина преждевременная эякуляция
вортиоксетин Бринтелликс Был введен в европейскую и североамериканскую практику в 2013 году. Антидепрессант был одобрен для лечения депрессий и генерализованного тревожного расстройства. Но кроме способности блокировать обратный захват серотонина, вортиоксетин подавляет активность различных подтипов серотониновых рецепторов. ингибирование обратного захвата серотонина большие депрессивные эпизоды

Обширный арсенал СИОЗС, введенный в клиническую практику за последние 30 лет, вряд ли является избыточным. Флуоксетин, флувоксамин, сертралин, пароксетин, циталопрам и эсциталопрам обладают большим сходством нейрохимической и клинической активности. Но различия между ними есть. Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС представлена в Таблице 2.
Таблица 2

Критерии характеристики Отличительные особенности антидепрессантов группы СИОЗС
По мощности основного нейрохимического эффекта Сила угнетения обратного захвата серотонина убывает в ряду «пароксетин – сертралин – флуоксетин и эсциталопрам – циталопрам – флувоксамин».
По избирательности в отношении отдельных подтипов моноаминовых медиаторов Эсциталопрам наиболее избирателен по отношению к серотонину, то есть в наименьшей степени влияет на норадреналин, дофамин и другие рецепторы.
Напротив, пароксетин наименее избирателен, хорошо связывается с дофамиом и норадреналином.
По длительности действия Периоды полувыведения (снижения концентрации лекарства в организме на 50 %) пароксетина, циталопрама и эсциталопрама составляют немногим более 24 ч. Это определяет возможность их использования в виде однократного суточного приема.
Период полувыведения флуоксетина и сертралина составляет несколько дней, назначение этих антидепрессантов снижает риск потери эффективности терапии в случае нерегулярных пропусков приема лекарств больным, но одновременно повышает риск развития затяжных побочных эффектов.
Период полувыведения флувоксамина – 12 ч. Принимать его надо дважды в сутки. Это неудобно для приема, эффективность терапии снижается при нежелании больного лечиться.
Риск нежелательного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами Снижается в ряду: «циталопрам и сертралин – эсциталопрам – пароксетин – флуоксетин – флувоксамин».
Быстрота достижения терапевтической дозы препарата Для лечения депрессий наиболее удобны пароксетин, флуоксетин, циталопрам и эсциталопрам, поскольку их лекарственные формы содержат среднетерапевтическую дозу антидепрессанта и обычно назначаются в виде однократного приема.
Напротив, частая необходимость постепенного повышения дозы флувоксамина и сертралина иногда приводит к неоправданному затягиванию подбора терапии. Это повышает риск развития невосприимчивости организма к лекарству из-за увеличения течения фактически нелеченой депрессии. Пациент испытывает разочарование в успехе лечения.

Есть мнение, что в группе пациентов, проходящих лечение селективными ингибиторами, возрастает риск совершения суицидов. Исследования высокого уровня доказательности определили, что нет какого-либо наиболее суицидоопасного антидепрессанта. Но отдельные аналитические данные показывают, что флуоксетин и сертралин имеют более низкие риски суицидального поведения у пациентов, чем пароксетин.

Несмотря на описанные особенности лечебного действия СИОЗС, до конца не ясно, который из препаратов наиболее эффективен: выводы при сравнении иногда противоположны. Единственное согласие во мнении достигнуто при сравнении эффективности эсциталопрама и циталопрама: лечение эсциталопрамом эффективнее, чем лечение циталопрамом.
Различия внутри группы СИОЗС дают возможность подбирать антидепрессант в зависимости от особенностей клинической ситуации. Пять препаратов группы СИОЗС входят в десятку самых назначаемых антидепрессантов в России:

  • пароксетин,
  • флувоксамин,
  • эсциталопрам,
  • сертралин,
  • флуоксетин.

Успех лечения зависит не только от характеристики лекарства, но и от стремления пациента принимать препарат. Часто для пациента имеет значение феномен «новизны» антидепрессанта. Больной неохотно соглашается принимать антидепрессант, появившийся давно, считая его «старым». А назначение антидепрессантов, введенных в практику недавно, укрепляет доверительное отношение при сотрудничестве врача и пациента.

В публикациях есть мнение о том, что СИОЗС не эффективны при лечении тяжелых депрессий, хронических болей. Причина в том, что при этих расстройствах изменяется активность не только серотонина. Поэтому в последнем десятилетии XX века – первом десятилетии XXI века в психиатрической практике для применения стали доступны представители нового поколения антидепрессантов:

Это полуселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), препараты «двойного» действия.
Венлафаксин оказался эффективным у больных с различными диагнозами:

Хорошие результаты при применении венлафаксина достигнуты у пожилых пациентов, у детей с синдромом дефицита внимания при гиперактивности, у детей с аутизмом. Важным является быстрое достижение значимого терапевтического эффекта: через 2 недели лечения.

Милнаципран эффективен и как препарат первого ряда при больших депрессивных эпизодах, и для длительного поддерживающего лечения. Фармакокинетические свойства и безопасность делают препарат удобным для назначения больным, у которых сложно подобрать эффективную схему терапии. Милнаципран прост в применении, безопасен, мало взаимодействует с другими лекарственными средствами, при передозировке не угрожает жизни пациента. Милнаципран лечит большую депрессию.

О пользе и вреде антидепрессантов группы СИОЗС ведется много дискуссий. Распространяющееся мнение о превосходстве эффективности одних групп антидепрессантов над другими – отчасти следствие маркетинговых приемов фармацевтических компаний.

В фундаментальных руководствах по лечению психических расстройств используются осторожные формулировки о сопоставимости по эффективности лекарств группы СИОЗС с трициклическими антидепрессантами. Особенно это касается терапии при тяжелых депрессиях. Но общее согласие по основным вопросам достигнуто: эффективность и уровень безопасности этих препаратов достаточно высоки. Поэтому СИОЗС рекомендуют в качестве лекарств первой линии при лечении депрессии, тревожных расстройств, некоторых форм неврозов.

источник